聚乙二醇有許多優(yōu)良性質，如親水性，柔性，抗凝血性等。
官能化的PEG可以利用其含有的活性基團同藥物分子（包括蛋白藥物和有機小分子藥物）、肽類、糖類、脂類、寡核苷酸、親和配體、輔因子、脂質體以及生物材料等進行化學偶合，達到對藥物分子等的聚乙二醇修飾，即聚乙二醇化（PEG化，Pegylation）。
經PEG化的藥物往往具有以下優(yōu)點：(1)延緩半衰期；(2)較低的血藥濃度；(3)血藥濃度波動較??；(4)較少的酶降解作用；(5)較少的免疫原性及抗原性；(6)較小的**；(7)更好的溶解性；(8)用藥頻率減少；(9)提高病人的依從性，提高生活質量；(10)脂質體對腫瘤有更強的被動靶向作用。
目前為止，研究得最多的是蛋白質/多肽類藥物（以下簡稱蛋白質藥物）的PEG化。蛋白質藥物包括干擾素、人胰島素、促紅細胞生成素（EPO）、白介素和人生長激素等生物工程藥物。這類藥物對癌癥、糖尿病、心血管疾病等人類健康殺手的治療至關重要。
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