簡(jiǎn)介阿基瑞林(Argireline)，又被稱為類肉毒桿菌素，是模仿SNAP-25蛋白N端6個(gè)氨基酸的寡肽一。阿基瑞林為高端化妝品常用的原料之一，功效主要是減少由面部表情肌收縮造成的皺紋，對(duì)額頭或眼睛周圍的皺紋有理想的祛除效果。阿基瑞林是一種更安全、更廉價(jià)、溫和的肉毒桿菌毒素替代品。阿基瑞林參與競(jìng)爭(zhēng)SNAP-25在融泡復(fù)合體的位點(diǎn)，從而影響融泡復(fù)合體的形成，導(dǎo)致囊泡不能有效釋放神經(jīng)遞質(zhì)，使肌肉收縮減弱，進(jìn)而可以放松肌肉、舒緩細(xì)紋使肌膚呈現(xiàn)清透無暇，也可以促使細(xì)胞再生使肌膚恢復(fù)柔軟彈性，因此被廣泛應(yīng)用于制備化妝品和保健品。
用途 阿基瑞林(Argireline)，又被稱為類肉毒桿菌素，是模仿SNAP-25蛋白N端6個(gè)氨基酸的寡肽一。阿基瑞林為高端化妝品常用的原料之一，功效主要是減少由面部表情肌收縮造成的皺紋，對(duì)額頭或眼睛周圍的皺紋有理想的祛除效果。另外，它還能促進(jìn)膠原蛋白的生成，有助于肌膚組織重建。作用六勝肽又名阿基瑞林，為模仿SNAP-25蛋白的N端并由六個(gè)氨基酸組成的寡肽。六勝肽通過抑制SNARE接受體的合成，抑制肌膚的兒茶酚胺和乙酰膽(acetylcholine)過度釋放，局部阻斷神經(jīng)傳遞肌肉收縮訊息，使臉部肌肉放松，達(dá)到平撫細(xì)紋的目的。
制備 一種阿基瑞林的制備方法，包括以下步驟：步驟1：取樹脂，活化，得氨基樹脂；步驟2：取步驟1所得氨基樹脂，第一逐步偶聯(lián)胍基保護(hù)的L-精氨酸、胍基保護(hù)的L-精氨酸、側(cè)鏈氨基保護(hù)的L-谷氨酰胺，得三肽樹脂；步驟3：取步驟2所得三肽樹脂，第二逐步偶聯(lián)L-甲硫氨酸、側(cè)鏈羧基保護(hù)的L-谷氨酸、側(cè)鏈羧基保護(hù)的N-乙酰-L-谷氨酸，得六肽樹脂；步驟4：裂解步驟3所得六肽樹脂，得第一產(chǎn)品；步驟5：取步驟4所得第一產(chǎn)品，純化，即得。生物活性Argireline(AcetylhChemicalbookexapeptide-3)是一種無毒，可滲透皮膚的抗皺肽。Argireline可顯著抑制神經(jīng)肌肉接頭處依賴Ca2+的神經(jīng)遞質(zhì)釋放。Argireline具有抗皺和抗衰老的作用。
體外研究TheincubationofArgirelinesolutionindifferentconcentrationswithhumanembryonickidneyHEK-293(IC50of34.862μM)andneuroblastomaIMR-32cells(IC50of68.458μM))for48hhavedosedependentantiproliferativeeffect.ArgirelinesolutionincubatedindifferentconcentrationswithHSFhasadose-dependentantiproliferativeeffectonthosecells.CellularproliferationisnoteffectedinArgirelinelowconcentration.
體內(nèi)研究Argirelineisappliedtotheagedmicetwicedailyfor6weeks.Thereisanimprovementinthehistologicalstructureofskintissueintheagedmice;theamountoftypeIcollagenfibersincreased,whilethatoftypeIIIcollagenfibersdecreased.Argirelinecouldimprovethehistologicalstructureofskintissueandrejuvenatetheagingskin.
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