用途:Tyk2-IN-4 是一種有效的選擇性酪氨酸激酶 2 (Tyk2) 變構(gòu)抑制劑
作用:體外活性:Tyk2-IN-4通過穩(wěn)定蛋白質(zhì)的調(diào)節(jié)假激酶結(jié)構(gòu)域來阻斷受體介導(dǎo)的Tyk2激活。體內(nèi)活性:在用Tyk2-IN-4治療的NZB / W小鼠中強烈抑制狼瘡樣疾病。 Tyk2-IN-4安全且整體耐受性良好。 沒有嚴(yán)重的不良事件,非活動(75%)組和安慰劑組(76%)的非嚴(yán)重不良事件發(fā)生率相似。 口服給藥后,Tyk2-IN-4迅速被吸收,表現(xiàn)出明顯的消除半衰期為8-15小時
相關(guān)類別:
信號通路 >> 表觀遺傳學(xué) >> JAK
信號通路 >> JAK/STAT信號通路 >> JAK
信號通路 >> 干細(xì)胞及 Wnt 通路 >> JAK
研究領(lǐng)域 >> 炎癥/免疫
靶點:Tyk2
體外研究:Tyk2-IN-4通過穩(wěn)定蛋白質(zhì)的調(diào)節(jié)性假激酶結(jié)構(gòu)域來阻斷受體介導(dǎo)的Tyk2激活
體內(nèi)研究:在用Tyk2-IN-4處理的NZB / W小鼠中強烈抑制狼瘡樣疾病。 Tyk2-IN-4安全且整體耐受性良好。沒有嚴(yán)重的不良事件,非活動(75%)組和安慰劑組(76%)的非嚴(yán)重不良事件發(fā)生率相似。口服給藥后,Tyk2-IN-4迅速被吸收,表現(xiàn)出明顯的消除半衰期為8-15小時
分子式:C20H19D3N8O3
分子量:425.46
儲存條件:-20°C
溶解度:DMF: 1 mg/ml; DMSO: 1 mg/ml; DMSO:PBS (pH 7.2) (1:2): 0.33 mg/ml
外觀性狀:晶狀固體