用途：LCZ696是血管緊張素II受體和腦啡肽酶的雙抑制劑
相關(guān)類別：
信號通路 >> G 蛋白偶聯(lián)受體/G 蛋白 >> 血管緊張素受體
信號通路 >> 代謝酶/蛋白酶 >> 腦啡肽酶
研究領(lǐng)域 >> 心血管疾病
體外研究：LCZ696是一種單分子，由纈沙坦，ARB和AHU377的分子部分組成，AHU377是一種腦啡肽酶抑制劑（1：1比例）
體內(nèi)研究：LCZ696發(fā)揮降血壓作用。 LCZ696的血壓降低與尿鈉排泄和交感神經(jīng)活動抑制的顯著增加有關(guān)。與纈沙坦相比，LCZ696顯著改善高鹽負(fù)荷SHRcp的心臟肥大和炎癥，冠狀動脈重塑和血管內(nèi)皮功能障礙[1]。 LCZ696的腦啡肽酶抑制劑成分LBQ657抑制肥大但不抑制纖維化。 LCZ696的血管緊張素受體阻滯劑成分，纈沙坦抑制肥大和纖維化。雙纈沙坦+ LBQ增強纈沙坦的抑制作用，最高劑量完全消除血管緊張素II介導(dǎo)的作用[2]。 LCZ696預(yù)處理可減少缺血區(qū)域。通過用LCZ696預(yù)處理，缺血區(qū)域周圍區(qū)域的腦血流減少顯著減弱。 LCZ696預(yù)處理顯著降低了缺血側(cè)皮質(zhì)中超氧陰離子產(chǎn)生的增加
動物實驗：大鼠：LCZ696或纈沙坦在黑暗期開始時每天一次以明膠迷你膠囊中的粉末形式口服給藥。給予載體組大鼠空膠囊。微型遙測設(shè)備植入12或13周齡的SHR中。在黑暗和光照期間監(jiān)測BP和心率變異性，收縮壓的低頻功率和自發(fā)的壓力感受器反射增益。 SHR在16周齡時分為3組：（i）載體，（ii）LCZ696，和（iii）纈沙坦。 LCZ696和纈沙坦的劑量分別為16至18周齡的20和10mg / kg /天，以及18至23周齡的60和30mg / kg /天。在21周齡時，SHR飲食從高鹽飲食轉(zhuǎn)為低鹽飲食[1]。小鼠：在MCA閉塞前，每天用VAL（每天3mg / kg）或LCZ696（每天6mg / kg）口服膠囊作為粉末在明膠迷你膠囊中處理2周。在VAL或LCZ696預(yù)處理2周后測量體重。收縮壓，舒張壓和心率在10周齡時通過遙測測量
分子式：C48H60N6Na3O10.5
分子量：957.99
PSA：207.53000
LogP：5.34730
儲存條件：-20°C
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