用途：Lenvatinib mesylate (E7080 mesylate)，一種口服，多靶點(diǎn)酪氨酸激酶抑制劑，抑制 (VEGFR1-3)，成纖維細(xì)胞生長(zhǎng)因子受體 (FGFR1-4)， (PDGFR)，干細(xì)胞因子受體 (KIT)，轉(zhuǎn)染期間重排 (RET)，顯示有效抗癌的活性
相關(guān)類(lèi)別：
研究領(lǐng)域 >> 癌癥
信號(hào)通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> PDGFR
信號(hào)通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FGFR
信號(hào)通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> VEGFR
信號(hào)通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-Kit
靶點(diǎn)：
VEGFR1:22 nM (IC50)
VEGFR2:4 nM (IC50)
VEGFR3:5.2 nM (IC50)
FGFR1:46 nM (IC50)
FGFR2
FGFR3
FGFR4
PDGFRα:51 nM (IC50)
PDGFRβ:39 nM (IC50)
c-Kit:100 nM (IC50)
RET
體外研究：甲磺酸樂(lè)伐替尼（E7080甲磺酸酯）對(duì)VEGFR2（KDR），VEGFR3（Flt-4）和VEGFR1 / Flt-1的IC50分別為4,5.2,22nM。Lenvatinib分別以51,39,46,100nM的IC50抑制PDGFRα，PDGFRβ，F(xiàn)GFR1和KIT
體內(nèi)研究：甲磺酸Lenvatinib（E7080甲磺酸）（100mg/kg，p.o.）給藥，貝伐單抗在m.f.p.顯著抑制局部腫瘤生長(zhǎng)，并且在治療結(jié)束時(shí)，甲磺酸Lenvatinib也顯著抑制局部淋巴結(jié)和遠(yuǎn)端肺的轉(zhuǎn)移[3]。甲磺酸Lenvatinib（E7080甲磺酸鹽）以劑量依賴(lài)性方式抑制30和100 mg/kg（BID，QDx21）下H146腫瘤的生長(zhǎng)，并在H146異種移植模型中以100 mg/kg引起腫瘤消退。用抗CD31抗體進(jìn)行IHC分析表明，與抗VEGF抗體和伊馬替尼治療相比，100 mg/kg的lenvatinib降低了微血管密度
分子式：C22H23ClN4O7S
分子量：522.959
精確質(zhì)量：522.097595
PSA：182.80000
LogP：5.81830
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