描述：INT-747是有效，選擇性的法尼醇X受體 (FXR) 激動(dòng)劑， EC50 值為99 nM
相關(guān)類別：
信號(hào)通路 >> 代謝酶/蛋白酶 >> FXR
研究領(lǐng)域 >> 其他
靶點(diǎn)：EC50: 99 nM (FXR)
體外研究：6-ECDCA增加大鼠肝細(xì)胞中FXR調(diào)節(jié)基因的表達(dá)[1]。 INT-747可降低肝的JNK-1和JNK-2的表達(dá)[2]。 INT-747（256μg/ mL）顯示在所有測(cè)試菌株中細(xì)菌生長(zhǎng)的完全抑制。 INT-747加入暴露于IFN-γ的Caco-2細(xì)胞腸上皮細(xì)胞后，腸道通透性不受影響[
體內(nèi)研究：6-ECDCA（10mg / kg /天）完全恢復(fù)由E217α誘導(dǎo)的膽汁淤積。施用6-ECDCA通過增加β-MCA和TCDCA和TDCA的相對(duì)豐度來部分地防止E217α引起的總膽汁酸輸出受損[1]。 INT-747（10 mg / kg）和HS可增加動(dòng)物的肺充血.INT-747不能改善HS喂養(yǎng)動(dòng)物的腎病理[2]。 INT-747（5mg / kg）顯著增加BDL大鼠的存活率。經(jīng)INT-747處理的BDL大鼠表現(xiàn)出閉孔緊密連接蛋白-1表達(dá)的顯著選擇性回腸增加。在INT-747處理的BDL大鼠中，ZO-1的回腸表達(dá)顯著上調(diào)
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：最初，將所有動(dòng)物（6周齡）置于標(biāo)準(zhǔn)嚙齒動(dòng)物飲食中一周。收集基線血液和尿液樣品，并在分組動(dòng)物之前測(cè)量基礎(chǔ)血壓（BP）。隨后，將動(dòng)物隨機(jī)分為低（LS; n = 9）或高鹽（HS）飲食組。通過每日高鹽飲食喂養(yǎng)在HS組中誘導(dǎo)高血壓，并且該組被細(xì)分為接受兩劑INT-747中的一種：低劑量（10mg / kg /天; n = 15）或高劑量（30mg）在1％甲基纖維素中; / kg /天; n = 15）;或每天口服（1％甲基纖維素在蒸餾水中; n = 15），每天口服6周。同時(shí)，LS組也接受1％甲基纖維素。如下所述，在研究期間每周測(cè)量BP
密度：1.1±0.1 g/cm3
沸點(diǎn)：562.9±25.0 °C at 760 mmHg
分子式：C26H44O4
分子量：420.625
閃點(diǎn)：308.3±19.7 °C
精確質(zhì)量：420.323975
PSA：77.76000
LogP：5.68
蒸氣壓：0.0±3.5 mmHg at 25°C
折射率：1.530
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