青蒿素是從中藥的藥源植物菊科艾屬的黃花蒿(Artemisiaannua L )中提取出來的抗瘧單體。1967年中國科學家證明了黃花蒿的提取物有抗瘧作用；經進一步研究，于1972—1973年分離出單體并確證其化學結構式，定名為青蒿素（Qinghaosu-漢語拼音名，artemisinin-英文名；該二名國際上通用）。1974年經臨床初試證明青蒿素對惡性瘧顯示出良好的治療作用；經臨床擴大試用，進一步證實青蒿素治療惡性瘧、間日瘧和腦型瘧的退熱時間和原蟲清除時間均比現有其它抗瘧藥快。然而該藥劑量大、近期原蟲復燃率較高，究其原因認為青蒿素在水和油中難溶。為提高溶解度解決近期復燃的問題，而開展了青蒿素衍生物的研究。經中國科學家的不斷努力，先后研制出蒿甲醚（ artemether ）、青蒿琥酯（artesunate）、乙基醚（arteether）和雙氫青蒿素（Dihydroarte—misinin）等，但這些衍生物都必須以青蒿素為原料進行合成。該類藥物對血吸蟲、弓形蟲和阿米巴原蟲等有抑制生長或直接殺滅作用；還有抗矽肺和輻射防護作用；以及對盤形紅斑狼瘡具有一定的治療作用。最近有大量文獻報道青蒿素類藥物有較強的抗腫瘤的效果。
