簡(jiǎn)介:蘇澤曲林(Suzetrigine,VX-548)商品名為Journavx,是由Vertex制藥公司開發(fā)的,口服選擇性NaV1.8抑制劑,被FDA批準(zhǔn)用于治療成人中度至重度急性疼痛。NaV1.8是一種電壓門控鈉通道,在傳遞痛覺(jué)信號(hào)中起關(guān)鍵作用,選擇性表達(dá)于外周痛覺(jué)感受器和背根神經(jīng)節(jié)內(nèi)。
作用機(jī)制:蘇澤曲林是通過(guò)高選擇性抑制NaV1.8通道,干預(yù)疼痛信號(hào)傳導(dǎo)路徑,在疼痛信號(hào)傳遞至大腦之前減輕疼痛。該作用機(jī)制是阻斷外周通路,不會(huì)像阿片類藥物那樣使大腦產(chǎn)生欣快感或興奮感。
作用:VX-548是一種具有口服活性且高度選擇性的NaV1.8抑制劑,具有鎮(zhèn)痛作用。