據(jù)統(tǒng)計(jì)在我國(guó)從2006年到2011年肺癌的五年發(fā)病率是十萬(wàn)分之一，居男性惡性腫瘤第二位，居女性惡性腫瘤第四位。非小細(xì)胞肺癌占肺癌患者的85%，且大部分患者初診時(shí)即為晚期，藥物治療是非小細(xì)胞肺癌的重要治療手段。晚期非小細(xì)胞肺癌的治療已進(jìn)入個(gè)體化靶向治療的時(shí)代，分子標(biāo)志物指導(dǎo)下的治療逐漸成為當(dāng)今研究的熱點(diǎn)。
克唑替尼（Crizotinib,PF-02341066）是全球第一個(gè)小分子間變性淋巴瘤激酶和c-MET雙靶點(diǎn)口服抑制劑，2011年經(jīng)美國(guó)食品與藥品管理局批準(zhǔn)上市。c-MET是一種原癌基因，其編碼的蛋白產(chǎn)物在細(xì)胞增殖、分化和遷移中發(fā)揮重要作用，與多種腫瘤的發(fā)生和轉(zhuǎn)移密切相關(guān)。克唑替尼用于治療表達(dá)EML4-ALK融合基因的晚期非小細(xì)胞肺癌患者，其療效在既往的臨床試驗(yàn)中顯著優(yōu)于傳統(tǒng)化療藥物，二線單藥治療患者的中位無(wú)進(jìn)展生存期為7.7個(gè)月，有效率達(dá)到65.3％，這是肺癌治療領(lǐng)域繼EGFR酪氨酸激酶拮抗劑之后又一個(gè)新的里程碑。
艾樂(lè)替尼是第二代用于治療間變性淋巴瘤激酶陽(yáng)性非小細(xì)胞肺癌的ALK酪氨酸酶抑制藥，2015年12月美國(guó)食品與藥品管理局批準(zhǔn)了抗癌藥物艾樂(lè)替尼，它能克服克唑替尼耐藥的多個(gè)靶點(diǎn)，臨床試驗(yàn)中具有很好的安全性及耐受性。艾樂(lè)替尼分子結(jié)構(gòu)包含一個(gè)單獨(dú)的苯并咔唑衍生物的支架結(jié)構(gòu)，這種結(jié)構(gòu)能夠與ALK激酶區(qū)完全結(jié)合，從而表現(xiàn)出對(duì)ALK更高的選擇性及抑制效果。
最新的發(fā)表在權(quán)威新英格蘭醫(yī)學(xué)雜志上的一項(xiàng)隨機(jī)、非盲三期臨床試驗(yàn)對(duì)303名間變性淋巴瘤激酶陽(yáng)性非小細(xì)胞肺癌患者進(jìn)行了對(duì)比研究，實(shí)驗(yàn)將患者分為兩組，一組使用艾樂(lè)替尼600 mg每日兩次，另一組使用克唑替尼250mg每日兩次。主要研究終點(diǎn)是研究者評(píng)估的無(wú)進(jìn)展生存期，次要終點(diǎn)是獨(dú)立審查委員會(huì)評(píng)估的無(wú)進(jìn)展生存期，出現(xiàn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)進(jìn)展的時(shí)間、客觀反應(yīng)率及總生存期。
結(jié)果表明中位隨訪17.6個(gè)月時(shí)克唑替尼疾病進(jìn)展發(fā)生率為68%，18.6個(gè)月時(shí)艾樂(lè)替尼疾病進(jìn)展發(fā)生率為41%。研究者評(píng)估的無(wú)進(jìn)展生存期艾樂(lè)替尼明顯長(zhǎng)于克唑替尼，獨(dú)立審查委員會(huì)評(píng)估的無(wú)進(jìn)展生存期也是艾樂(lè)替尼具有明顯優(yōu)勢(shì)。艾樂(lè)替尼治療的有效率為82.9%，其中有4%的患者腫瘤達(dá)到完全消失的效果；克唑替尼的有效率為75.5%，其中1%的患者腫瘤完全消失。在有明確腦部轉(zhuǎn)移病灶的患者，艾樂(lè)替尼的有效率為81%，優(yōu)于克唑替尼組的有效率50%。
未來(lái)醫(yī)療機(jī)構(gòu)若能客觀準(zhǔn)確地篩查ALK基因融合變異患者，結(jié)合我國(guó)肺癌患者的個(gè)體化情狀，綜合最新的研究數(shù)據(jù)，根據(jù)分子診斷進(jìn)行相應(yīng)的靶向治療，將這些相關(guān)藥物合理的應(yīng)用于臨床實(shí)踐中，相信可以更好的造福廣大非小細(xì)胞肺癌患者，延長(zhǎng)患者的無(wú)進(jìn)展生存期，為患者的治療帶來(lái)希望。
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