據(jù)FDA最新消息，由輝瑞及默沙東兩大制藥巨頭聯(lián)合開發(fā)的SGLT2類口服降糖藥物Ertugliflozin成功通過了批準(zhǔn)，用于二型糖尿病患者的血糖控制。新型口服型糖尿病藥物的獲批，對傳統(tǒng)胰島素類注射藥物帶來了一定的沖擊，很多人為此歡呼：降糖終于不用扎針了。
Ertugliflozin目前有兩種片劑劑型，分別為5mg及15mg片。作為飲食調(diào)劑及運(yùn)動輔助用藥，該藥物每天僅需口服一次。此外，該批準(zhǔn)還涉及兩種Ertugliflozin的聯(lián)合療法，分別是與西格列?。∕erck's Januvia）或****（Segluromet）聯(lián)合使用。
由于近年來人們生活習(xí)慣的改變，糖尿病已經(jīng)成為一個全球性的公共衛(wèi)生問題，據(jù)世界衛(wèi)生組織（WHO）統(tǒng)計，目前全球糖尿病患者高達(dá)4億。而在中國等許多發(fā)展中國家，糖尿病的發(fā)病率遠(yuǎn)高于世界平均水平。據(jù)悉，在我國每十個人中就有一個患有糖尿病，并且這一發(fā)病率還在以"爆炸式"增長，形勢非常嚴(yán)峻。
表一 全球獲批的SGLT2抑制劑類糖尿病藥物
從目前市售糖尿病藥物的種類來看，胰島素類降糖藥一直是糖尿病藥物市場的主力軍，銷售額也一直遙遙領(lǐng)先于其他類糖尿病藥物。比如賽諾菲旗下的甘精胰島素2016年拿下了單個藥物64億美元的年銷售額，是糖尿病藥物中銷售額的藥物。其次像諾和諾德旗下的門冬胰島素以及禮來旗下的賴脯胰島素均是目前市場上主流的降糖藥物。但胰島素類降糖藥物的不足就是需要長期注射用藥，這對糖尿病患者來說無疑增加了用藥難度及額外痛楚。
近年來，DPP4抑制劑、GLP-1激動劑以及SGLT2抑制劑類糖尿病藥物逐漸顯現(xiàn)出了在糖尿病治療領(lǐng)域的優(yōu)勢。尤其是SGLT2抑制劑類糖尿病藥物，該類糖尿病藥物較其他類糖尿病藥物起步較晚，但發(fā)展勢頭非常強(qiáng)勁。如表一所示，自2012年全球首個SGLT2抑制劑類糖尿病藥物Dapagliflozin（達(dá)格列凈）在歐洲上市以來，截止目前已有7個SGLT2抑制劑類糖尿病藥物獲批上市。其中，百時美施貴寶旗下的Dapagliflozin（達(dá)格列凈）、強(qiáng)生旗下的Canagliflozin（坎格列凈）以及勃林格殷格翰旗下的Empagliflozin（恩格列凈）已經(jīng)成功在我國上市。
從機(jī)理來看，SGLT2抑制劑主要通過阻斷近曲小管對葡萄糖的重吸收，讓更多的葡萄糖隨尿液排出，從而達(dá)到降低機(jī)體血糖的目的。由于SGLT2靶點(diǎn)主要分布于腎 臟，因此SGLT2抑制劑對機(jī)體其他組織器官相對安全，無明顯影響；而且，現(xiàn)有的研究證明SGLT2抑制劑對胰島素抵抗的糖尿病患者仍可收益，具有不易發(fā)生低血糖風(fēng)險、不增加糖尿病患者體重等諸多優(yōu)勢。
告別繁瑣而痛苦的注射給藥是廣大糖尿病患者一直以來的愿望?？诜吞悄虿∷幬顴rtugliflozin的獲批，給糖尿病患者帶來了新的治療選擇，也必將讓SGLT2抑制劑類糖尿病藥物達(dá)到一個新的高潮。而且，隨著開發(fā)的深入，未來也必將會涌現(xiàn)出更多更優(yōu)秀的口服型糖尿病藥物，讓我們一起期待一個愿景：有一天，糖尿病治療完全不用扎針了！
作者簡介：木子，藥學(xué)碩士，生物制藥專業(yè)，長期從事新藥研發(fā)，長期關(guān)注剖析國內(nèi)外藥物市場動態(tài)，擅長生物藥物及小分子藥物研發(fā)。
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