鹽酸安妥沙星，是1993年中國實施藥品專利法后，中國科學(xué)家創(chuàng)制的第一個化學(xué)創(chuàng)新藥物。到目前，中國各地使用過該藥的患者已超過100萬人次。在8日頒發(fā)的2017年度國家技術(shù)發(fā)明獎中，中國科學(xué)院上海藥物研究所楊玉社研究員領(lǐng)銜完成的國家1.1類新藥鹽酸安妥沙星項目獲得二等獎。
楊玉社研究員及其團隊在實驗室（右二：楊玉社）。中科院上海藥物研究所供圖
“中國13億人不能全靠吃外國藥，我們一定要有自己的醫(yī)藥供應(yīng)”，楊玉社在滬受訪時解釋了當(dāng)年研制的初衷。
抗菌藥物被科學(xué)家譽為人類醫(yī)藥領(lǐng)域最偉大的發(fā)明，其應(yīng)用至少使人類的平均壽命延長了10歲。氟喹諾酮(沙星類)是中國抗菌藥物三大主力品種之一，雖然中國早在1967年就仿制了第一代喹諾酮藥物萘啶酸，但在長達40多年的時間里，該領(lǐng)域創(chuàng)新藥物一直是空白。
“中國現(xiàn)在每年都有原創(chuàng)新藥批出來，但在當(dāng)年，這不是一件容易的事”，楊玉社回憶說。
1993年，中國科學(xué)院上海藥物研究所的楊玉社、嵇汝運團隊，開始潛心研究氟喹諾酮類抗菌藥物的合成方法學(xué)、構(gòu)**關(guān)系、成藥性等，并在此基礎(chǔ)上設(shè)計合成了5類62個新化合物。
這一研制，就是16年。2009年，中國第一個具有新穎化學(xué)結(jié)構(gòu)(NCE)和自主知識產(chǎn)權(quán)的1.1類化學(xué)新藥鹽酸安妥沙星終于成功上市。
鹽酸安妥沙星的研制成功填補了中國氟喹諾酮類抗菌藥物領(lǐng)域40多年的自主創(chuàng)新空白，為推動中國醫(yī)藥工業(yè)從仿制到創(chuàng)新的歷史性轉(zhuǎn)變作出了積極貢獻。
楊玉社介紹，與同類藥物相比，鹽酸安妥沙星幾乎沒有光**、心臟安全性大幅改善，藥代性能也十分好，產(chǎn)品綜合性能處于國際同類產(chǎn)品前茅。
截至2016年底，鹽酸安妥沙星片已在北京、重慶等中國22個省市自治區(qū)的150多家醫(yī)院和醫(yī)療機構(gòu)使用，銷售282萬余盒，銷售額約2.35億元人民幣。
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