這種新型合成抗生素，可對抗“超級細菌”

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來源：轉(zhuǎn)載

2018-03-27

臨床抗生素的濫用導致并加速了超級細菌的蔓延，使針對超級細菌的新型抗生素的研發(fā)顯得迫在眉睫。近日，林肯大學的科學家們開發(fā)出一種合成的teixobactin藥物并成功治療了小鼠的細菌感染，推動了將teixobactin藥物作為臨床抗超級細菌藥物的進程。

可殺死超級細菌

teixobactin作為一種天然的抗生素，是2015年1月美國科學家發(fā)現(xiàn)的近30年來第一種新型抗生素，其可以殺死耐甲氧西林金黃色葡萄球菌(MRSA)和萬古霉素腸球菌（VRE）等多種多重耐藥性細菌，但對抗像MRSA這樣的超級細菌，需要開發(fā)合成后方能發(fā)揮效用。

而英國林肯大學的科學家們進行的這一實驗取得成功，說明合成形式的teixobactin可以作為一種新藥的基礎(chǔ)用于治療細菌感染。相關(guān)研究結(jié)果被發(fā)表在“藥物化學雜志”上。

研究中，林肯團隊開發(fā)了一個合成版本的teixobactin庫，通過替換抗生素結(jié)構(gòu)中特定點的關(guān)鍵氨基酸，使其更容易重新生成。在這些簡化合成版本被證明對體外（或試管實驗）超級細菌非常有效后，新加坡眼科研究所（SERI）的研究人員隨后使用其中一種合成版本成功治療了細菌感染的老鼠。

除了清除感染之外，合成的teixobactin也將感染的嚴重程度降至，但是被臨床使用的抗生素莫西沙星用作對照研究的情況并非如此。

這項工作是基于林肯團隊在過去22個月內(nèi)解決抗菌藥物耐藥性的開創(chuàng)性研究—將teixobactin轉(zhuǎn)變?yōu)榭尚行运幬锏某晒?。該團隊現(xiàn)在將開發(fā)一個更大的簡化合成版本庫，可用于多種應(yīng)用，以推動teixobactin早日成為臨床藥物目標的實現(xiàn)。

新抗生素開發(fā)的一次飛躍

超級細菌（superbug）泛指對多種抗生素具有耐藥性的細菌。這類細菌對抗生素有強大的抵抗作用，能逃避被殺滅的危險。由于大部分抗生素對其不起作用，超級細菌已對人類健康造成極大的危害。據(jù)預(yù)測，到2050年，每年將有1000萬人死于耐藥性感染。因此，在其他藥物無效的情況下，開發(fā)新的抗生素可以作為最后的手段，這是世界各地衛(wèi)生保健研究人員的一個關(guān)鍵研究領(lǐng)域。

林肯大學藥學院新藥研發(fā)專家Ishwar Singh博士說：“將這些簡化的合成版本從試管轉(zhuǎn)化為實際案例的成功，是新抗生素開發(fā)的一次飛躍，并且使我們更加接近實現(xiàn)簡化teixobactins的治療潛力。”

“開發(fā)teixobactin作為人用治療性抗生素仍有大量工作需要做—我們大概需要六到十年的時間才能讓醫(yī)生給病人開藥，而小鼠研究成果是我們朝正確方向邁出的重要的一步，它為改善我們體內(nèi)的類似物打開了大門。” Ishwar Singh博士進一步指出。

SERI的Lakshminarayanan Rajamani博士補充道:“我們需要先進的裝甲來對抗耐抗生素的病原體。針對細菌生存的基本機制同時又能減輕宿主炎癥反應(yīng)的藥物開發(fā)仍需要時間。我們的初步研究表明，改良的肽可以降低細菌的負荷和疾病的嚴重程度，從而潛在地提高治療效果。”

參考資料：New Synthesized Antibiotic Capable of Killing Superbugs

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