3月27日，致力于開發(fā)和商業(yè)化低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）升高口服療法的生物公司Esperion公布了臨床2期研究1002-039積極的頂線研究結(jié)果。該研究評估了Bempedoic acid(180 mg)作為前蛋白轉(zhuǎn)化酶枯草溶菌素9（PCSK9）抑制劑的補充療法用于58例高膽固醇血癥患者降低LDL-C方面的有效性和安全性。
該項為期8周的隨機、雙盲、安慰劑對照多中心臨床2期研究評估了180 mg/天Bempedoic acid用藥的安全性和有效性，入組高血脂患者LDL-C ≥ 160 mg/dL，他們在接受隨機化之前接受每4周一次，為期12周evolocumab 420 mg的背景治療。來自美國和加拿大21個地點的59名患者進行1：1隨機分配接受bempedoic acid或安慰劑的補充治療。研究主要療效終點是評估bempedoic acid與安慰劑用于PCSK 9抑制劑背景治療患者的LDL-C的降低效果。次要研究終點包括評估bempedoic acid與安慰劑的安全性和耐受性，以及該藥物對其他風險標志物的影響，包括超敏C-反應(yīng)蛋白（hsCRP）。
研究達到了主要終點，LDL-C額外降低了30%(p<0.001)。Bempedoicc acid組的LDL-C較基線下降27%，而安慰劑組則升高了3%。藥物治療組患者的hsCRP同樣獲得顯著降低，達34%，安慰劑組僅下降了2%(p<0.029)，其中hsCRP是與心血管疾病相關(guān)潛在炎癥的重要標志物。
Esperion公司CEO及總裁Tim M. Mayleben表示：“Bempedoic acid已證明有能力用于目前LDL-C口服療法的補充治療。本研究結(jié)果顯示，該藥物也可安全、有效地應(yīng)用于需要額外降低LDL-C水平的病人身上，即使這些患者接受可注射的PCSK9抑制劑治療。這些臨床2期研究結(jié)果為接下來研究提供了一致的證據(jù)和進一步的支持，證明Bempedoic acid將成為一種廣泛的、補充的、每日一次的口服LDL-C降低療法，該藥物對患者、醫(yī)生和付費者都將有吸引力。”
本研究中 ，Bempedoic acid的安全耐受性良好。藥物組與安慰劑組之間的不良事件發(fā)生率(AES)基本無差異。沒有因不良事件或肌肉相關(guān)不良事件而中斷試驗的病例。兩組均無一例患者出現(xiàn)肝功能測試(ALT/AST)高于正常、重復(fù)和確認的上限3倍。目前在完成的臨床2期和臨床3期試驗中，使用bempedoic acid治療的累計病人人數(shù)為947人。其中，6例(0.63%)患者肝功能檢查升高。這種肝功能升高率與以前臨床試驗中觀察到的比例相一致，也與所有其他以前批準的口服LDL-C療法(包括他汀類藥物和依澤麥布)一致。
Bempedoic acid是一種全球首創(chuàng)、補充性可口服每日一次的ATP檸檬酸裂解酶(ACL)抑制劑，它通過上調(diào)LDL受體來降低膽固醇的生物合成及LDL-C。與他汀類藥物類似，bempedoic acid也能降低hsCRP。在大約1600名患者參與以及近1000名服用了bempedoic acid的患者中所完成的臨床1、2和3期研究，其結(jié)果顯示，單藥治療可使LDL-C降低高達30%，與依折麥布聯(lián)合使用可使LDL-C下降約為50%，在穩(wěn)定的他汀治療中可獲得20%降低。
Bempedoic acid對心血管疾病發(fā)病率和死亡率的影響尚未確定。（新浪醫(yī)藥編譯/David）
文章參考來源：Esperion Announces Positive Top-Line Results from Phase 2 Study of Bempedoic Acid Added-On to a PCSK9 Inhibitor in Patients with Hypercholesterolemia
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