注射用氨磷汀藥代動力學知識有哪些

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來源：CPhI制藥在線

2018-09-03

當前人類在攻克癌癥腫瘤方面已經(jīng)取得了一定的成就，但是相對來說，目前還是沒有完全治愈這類惡性疾病的藥物，較多的只能通過手術切除、放療和化療藥物來進行治療。而在治療過程中，除了主要療法之外，還需要借助一些輔助藥物。注射用氨磷汀就是這樣一種藥物，它在多種癌癥腫瘤化療前都會被使用。

當前人類在攻克癌癥腫瘤方面已經(jīng)取得了一定的成就，但是相對來說，目前還是沒有完全治愈這類惡性疾病的藥物，較多的只能通過手術切除、放療和化療藥物來進行治療。而在治療過程中，除了主要療法之外，還需要借助一些輔助藥物。注射用氨磷汀就是這樣一種藥物，它在多種癌癥腫瘤化療前都會被使用。那么，注射用氨磷汀藥代動力學知識有哪些？

注射用氨磷汀藥

給大家簡單介紹一下吧，注射用氨磷汀在對肺癌、卵巢癌、乳腺癌、鼻咽癌、骨腫瘤、消化道腫瘤、血液系統(tǒng)腫瘤等多種癌癥患者進行化療前應用。注射用氨磷汀的規(guī)格為0.4g，其療法為 500～600 mg/㎡或200～300 mg/㎡。其吸收周期大約是15分鐘，并快速起到療效，其藥代動力學具體如下：

腫瘤病人按體表面積靜注氨磷汀740 mg/㎡或910 mg/㎡，15分鐘能達到的血藥濃度。注射用氨磷汀在血漿中快速地被清除，其分布半衰期(t1/2α)小于1分鐘，排除半衰期約8分鐘。

氨磷汀在用藥6分鐘后僅有少于10%在血漿中殘存，它被快速地代謝為活性的游離巰基化合物。一個二硫化合物的代謝產物隨后生成，其活性弱于游離的巰基化合物。10秒鐘內一次推注150 mg/㎡本品，原藥、巰基化合物及二硫化合物的排出量在給藥后的那段時期是很低的，分別是注射量的0.69%、2.64%、2.22%。

靜注輸注氨磷汀5～8分鐘后，骨髓細胞中已發(fā)現(xiàn)游離的巰基化合物，用地塞米松或甲氧氯普胺預先處理，對氨磷汀的藥代動力學無影響。