在臨床中各組阿 片類藥物層出不窮，各有優(yōu)缺點(diǎn)。其中羥 考 酮是一種水溶性藥物，脂溶性低，主要代謝產(chǎn)物為羥嗎 啡酮和去甲羥 考 酮，像嗎 啡和芬 太 尼等阿 片受體激動(dòng)劑一樣，羥 考 酮的鎮(zhèn)痛作用無封頂效應(yīng)，靜脈用藥時(shí)可以用于需要強(qiáng)阿 片類藥物治療的重度疼痛。羥 考 酮的藥理作用包括鎮(zhèn)痛，以及其他抗焦慮、止咳、平滑肌作用等。羥 考 酮靜脈推注給藥后2-3分鐘起效，鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)，鎮(zhèn)痛作用時(shí)間長(zhǎng)達(dá)4小時(shí)。作為唯一的μ、κ雙受體激動(dòng)劑，羥 考 酮與μ、κ受體結(jié)合后，直接抑制電壓依賴性鈣離子通道，阻斷疼痛神經(jīng)遞質(zhì)釋放，最終達(dá)到鎮(zhèn)痛作用。羥 考 酮具有許多優(yōu)點(diǎn)如蓄積少，不導(dǎo)致組胺釋放，血流動(dòng)力學(xué)穩(wěn)定，不引起心動(dòng)過緩，對(duì)心率、血壓影響小，不引起瘙癢，免疫抑制小，腎功能受損者使用更安全，對(duì)內(nèi)臟痛更有效。
羥 考 酮自1917年首次應(yīng)用于臨床，至今已有80多年的歷史。鹽酸羥 考 酮控釋片（專利產(chǎn)品）自1995年上市以來，已在許多國家被廣泛用于中、重度疼痛治療。北京萌蒂制藥有限公司于1998年申請(qǐng)從英國進(jìn)口鹽酸羥 考 酮控釋片，負(fù)責(zé)鹽酸羥 考 酮控釋片（商品名：奧施康定）的進(jìn)口及進(jìn)口分裝工作。2013年上市了鹽酸羥 考 酮針劑，目前，鹽酸羥 考 酮注射液在臨床圍手術(shù)期也得到了良好的應(yīng)用。
由我國復(fù)旦大學(xué)附屬婦產(chǎn)科醫(yī)院近來的一項(xiàng)臨床研究顯示剖宮產(chǎn)患者使用羥 考 酮進(jìn)行術(shù)后靜脈自控鎮(zhèn)痛較舒芬更能有效止痛。研究者將納入的患者隨機(jī)分為4組，各組患者術(shù)后靜脈自控鎮(zhèn)痛的藥物分別為舒芬 太 尼100 μg組，舒芬 太 尼70 μg加羥 考 酮30 mg組，舒芬 太 尼50 μg加羥 考 酮50mg組和羥 考 酮100mg組。均使用雷莫司瓊0.3mg止吐。所有組的藥物稀釋至100ml，持續(xù)泵注速度為1 mL /h，患者自控單次注射量為2 mL，限制時(shí)間為15min，每小時(shí)的注射劑量為 10 mL。結(jié)果顯示在術(shù)后6h，12h和24h疼痛評(píng)分在單用羥 考 酮組顯著低于舒芬 太 尼組和舒芬 太 尼70 μg加羥 考 酮 30 mg組，舒芬 太 尼配伍羥 考 酮的兩組疼痛評(píng)分顯著低于單純使用舒芬 太 尼組。
術(shù)后患者改變至坐位時(shí)的疼痛評(píng)分羥 考 酮組明顯低于其他各組，舒芬 太 尼50 μg加羥 考 酮50mg疼痛評(píng)分低于舒芬 太 尼70 μg加羥 考 酮30 mg組。術(shù)后12h和24h，靜息時(shí)切口痛的疼痛評(píng)分羥 考 酮組明顯低于其他各組。在所有時(shí)間點(diǎn)，舒芬 太 尼50 μg加羥 考 酮50mg疼痛評(píng)分低于舒芬 太 尼70 μg加羥 考 酮30 mg組和單純使用舒芬 太 尼組。 在各個(gè)時(shí)間點(diǎn)，病人自控按壓止痛的次數(shù)在羥 考 酮組明顯少于舒芬 太 尼70 μg加羥 考 酮 30 mg組和單純使用舒芬 太 尼組。結(jié)果表明剖宮產(chǎn)患者使用羥 考 酮進(jìn)行術(shù)后靜脈自控鎮(zhèn)痛較舒芬更能有效止痛。
羥 考 酮應(yīng)用于胸腹部、盆腔、頜面部手術(shù)治療中，在**誘導(dǎo)、縫皮前、病人自控鎮(zhèn)痛（PCIA）等用藥機(jī)會(huì)點(diǎn)均展示出良好的鎮(zhèn)痛效果及較小的不良反應(yīng)?？梢匀嬗行Ь徑馊槭中g(shù)患者羥 考 酮術(shù)后即刻疼痛，惡心、嘔吐發(fā)生率低，幾乎不影響患者蘇醒。目前已經(jīng)納入醫(yī)保收費(fèi)，應(yīng)用效果較好，但較傳統(tǒng)阿 片類藥物價(jià)格較高，對(duì)于自費(fèi)病人用于術(shù)后鎮(zhèn)痛有一定的經(jīng)濟(jì)負(fù)擔(dān)。在臨床**以及術(shù)后鎮(zhèn)痛都有一定的應(yīng)用前景，有待更完善的臨床研究來佐證對(duì)不同患者的臨床效果。
參考文獻(xiàn)：Han L, Su Y, Xiong H,et al.** versus ** in adult patient-controlled intravenous analgesia after abdominal surgery: A prospective, randomized, double-blinded,multiple-center clinical trial. Medicine (Baltimore). 2018 Aug;97(31):e11552.
筆者簡(jiǎn)介：劉佳寧，上海交通大學(xué)臨床醫(yī)學(xué)碩士，臨床醫(yī)生，研究方向：鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜藥物的臨床應(yīng)用，臟器保護(hù)作用機(jī)制及影響。
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