在藥代動力學中,藥物在體內(nèi)的代謝過程按一級動力學過程進行,故而藥物在體內(nèi)也存在相對穩(wěn)定的半衰期,稱作藥物消除半衰期或血漿半衰期,其具體定義是藥物在生物體內(nèi)濃度下降一半所需要的時間。那么,右**的半衰期是多久?
對健康志愿者(成人及老人)及肝腎疾病者進行了藥代動力學研究,健康受試者中,單劑量劑量達到7.5mg,并且進行了7天連續(xù)給藥試驗,劑量分別為1,3和6mg,本品可被快速吸收,大約1小時達峰(tmax),終相半衰期大約為6小時,健康成人連續(xù)服用本品不蓄積,在1-6mg;分布與和量呈線性關(guān)系。
一、吸收與分布、口服后本品快速吸收,口服后大約1小時達到血漿濃度峰值。血漿蛋白結(jié)合率低,為52%-59%。紅細胞非選擇性吸收。
二、代謝??诜?,右**主要通過氧化與去甲基化代謝,主要血漿代謝物為N-氧化右**與N-去甲基右**。N-去甲基右**與GABA受體結(jié)合率遠低于右**,N-氧化右**與GABA受體結(jié)合不緊密。體外實驗顯示右**代謝與CYP3A4與CYP2E1相關(guān)。右**對低溫儲藏肝細胞不顯示任何對CYP450 1A2,2A6,2C9,2C19,2D6,2E1,3A4的抑制作用。
三、消除??诜蘸螅?*消除半衰期大約為6小時,口服消旋**,劑量的75%以代謝物的形式在尿液中排出。右**的消除與**相似,小于10%口服劑量的右**以原形藥物從尿液中消除。
合作咨詢
肖女士
021-33392297
Kelly.Xiao@imsinoexpo.com