近日，宜昌人福在研品種“苯磺酸瑞馬唑侖”及其注射劑，正式向國家遞交NDA申請。該品種為1類新藥，鎮(zhèn)靜類藥物，完全順應(yīng)宜昌人福產(chǎn)品布局。但值得一提的是，就在今年3月恒瑞的“甲苯磺酸瑞馬唑侖”（僅僅改變了該品種的鹽型）卻早于人福進(jìn)入到NDA狀態(tài)；那么，兩個品種如此相近，進(jìn)行對比就很有意思，且日后人福與恒瑞在該品種方面的競爭，也必將更加有趣，值得關(guān)注！
1、人福~苯磺酸瑞馬唑侖~簡介
首先，瑞馬唑侖由德國Paion公司開發(fā)，是一種短效GABAa受體激動劑，是苯二氮卓類中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物。2012年，Paion公司以300萬歐元以及后續(xù)銷售分成的合作協(xié)議授予人福藥業(yè)在中國開發(fā)瑞馬唑侖的權(quán)利，并于本月15日進(jìn)入到NDA階段。
表1：苯磺酸瑞馬唑侖重要注冊信息
2、人福~苯磺酸瑞馬唑侖~研發(fā)大事件
·2014年5月，宜昌人福藥業(yè)向CFDA提交臨床試驗申請（化藥1.1類）；
·2015年6月，獲得臨床試驗批件；
·2015年10月，注射用苯磺酸瑞馬唑侖在健康志愿者中的單次給藥安全性及藥代動力學(xué)/藥效學(xué)臨床I期研究在中國完成首例受試者入組；
·2017年5月，注射用苯磺酸瑞馬唑侖用于結(jié)腸鏡檢查鎮(zhèn)靜的耐受性、有效性和安全性的兩中心、開放、劑量遞增臨床II試驗在中國完成首例受試者入組；
·2018年4月，注射用苯磺酸瑞馬唑侖用于結(jié)腸鏡診療有效性和安全性的多中心、隨機、單盲、陽性藥物平行對照Ⅲ期臨床試驗在中國完成首例受試者入組，并且在中國的試驗于2018年7月完成；
·2018年9月，計劃啟動在擇期手術(shù)中評價注射用苯磺酸瑞馬唑侖用于全身**誘導(dǎo)和維持的有效性和安全性的II期臨床試驗......
3、合成信息~簡介
通過查詢專利WO2011032692A1/ US7473689B2，瑞馬唑侖可通過以下方法制得：
4、專利信息
PAION公司，原研專利的中國申請?zhí)枮镃N201310166860，公開號為CN103288834B，申請日為2007.07.10，公開日為2015.07.15，詳細(xì)信息見下表：
表2：苯磺酸瑞馬唑侖原研專利
5、競爭對手，恒瑞~甲苯磺酸瑞馬唑侖
無疑，恒瑞在這個品種上找到了漏洞，迅速開發(fā)甲苯磺酸鹽，并于2013年4月獲得中國化藥1.1類臨床批件，并于同年10月，迅速啟動I期研究；2017年5月，項目就已經(jīng)開展到了III期臨床；2018年3月，甲苯磺酸瑞馬唑侖在中國申報生產(chǎn)，并于4月獲得優(yōu)先審評。而進(jìn)一步對比兩家公司兩個品種的臨床狀態(tài)，也很容易發(fā)現(xiàn)，恒瑞的研發(fā)速度、進(jìn)度，都要更略勝一籌。對比見下表：
表3：兩家“瑞馬唑侖”的臨床進(jìn)展情況
6、結(jié)語
相信人福和恒瑞在這個產(chǎn)品的角逐上，故事絕對不少。參與的研發(fā)人員都比較幸運，能夠經(jīng)歷如此1類新藥的速度比拼過程；不過，該案例對于業(yè)界重復(fù)性不強，尤其是在知識產(chǎn)權(quán)越來越重要的今天，類似事件的發(fā)生幾乎不可能……OK，回歸主題，人福和恒瑞在這一產(chǎn)品的日后市場占有方面相信也會很有看頭。
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