和黃醫(yī)藥和AZ公布靶向組合成績(jī)：耐藥肺癌總緩解率達(dá)52%

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來源：新浪醫(yī)藥新聞

2019-04-01

2019年第110屆美國(guó)癌癥研究協(xié)會(huì)（AACR）年會(huì)于近日（3月29日-4月3日）在美國(guó)亞特蘭大舉行，這是全球規(guī)模最大的癌癥研究會(huì)議之一，也是制藥企業(yè)展示各自抗癌藥研發(fā)成果的大舞臺(tái)。

2019年第110屆美國(guó)癌癥研究協(xié)會(huì)（AACR）年會(huì)于近日（3月29日-4月3日）在美國(guó)亞特蘭大舉行，這是全球規(guī)模的癌癥研究會(huì)議之一，也是制藥企業(yè)展示各自抗癌藥研發(fā)成果的大舞臺(tái)。今年會(huì)議上，和黃醫(yī)藥（Chi-Med）與阿斯利康公布了MET抑制劑savolitinib（沃利替尼）聯(lián)合第三代酪氨酸激酶抑制劑（TKI）Tagrisso（osimertinib，泰瑞沙）治療非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）一項(xiàng)Ib期臨床研究的最新數(shù)據(jù)，結(jié)果顯示，在某些耐藥患者中，該組合療法表現(xiàn)出治療改善。

具體而言，該項(xiàng)研究入組了因MET基因擴(kuò)增而對(duì)EGFR藥物產(chǎn)生耐藥性的NSCLC患者。在第一個(gè)隊(duì)列中，患者在接受第一代或第二代TKI（如阿斯利康的Iressa[易瑞沙]和羅氏的Tarceva[特羅凱]）后出現(xiàn)耐藥性，并且經(jīng)檢測(cè)證實(shí)T790M突變?yōu)殛幮裕瑪?shù)據(jù)顯示，savolitinib+Tagrisso聯(lián)合治療的總緩解率為52%，中位緩解持續(xù)時(shí)間為7.1個(gè)月。第二個(gè)隊(duì)列為接受Tagrisso治療后發(fā)生MET驅(qū)動(dòng)耐藥的NSCLC患者，數(shù)據(jù)顯示，savolitinib+Tagrisso聯(lián)合治療的總緩解率為28%，中位緩解持續(xù)時(shí)間為9.7個(gè)月。

Savolitinib分子結(jié)構(gòu)（來自維基百科）

Savolitinib由和黃醫(yī)藥發(fā)現(xiàn)，目前正與阿斯利康聯(lián)合開發(fā)，該藥是一種高度選擇性c-MET（間質(zhì)上皮轉(zhuǎn)化因子）受體酪氨酸激酶抑制劑，該酶已被證明在多種類型實(shí)體腫瘤中表現(xiàn)出功能異常。c-MET在腫瘤細(xì)胞增殖、存活和侵襲等方面發(fā)揮作用，因此是癌癥治療的一個(gè)很有吸引力的靶點(diǎn)。早在2011年，和黃醫(yī)藥便與阿斯利康就達(dá)成了戰(zhàn)略合作，共同開發(fā)savolitinib，目前雙方正開發(fā)該藥用于多種MET驅(qū)動(dòng)腫瘤的治療，包括NSCLC、腎癌、胃癌、結(jié)直腸癌。

Tagrisso是阿斯利康開發(fā)的第三代EGFR-TKI，旨在克服對(duì)該類藥物中第一、二代EGFR-TKI藥物的耐藥性，包括羅氏/安斯泰來的Tarveca、阿斯利康的Iressa、勃林格殷格翰的Gilotrif。該藥于2015年底獲美國(guó)FDA批準(zhǔn)上市，成為首個(gè)獲批上市用于經(jīng)EGFR-TKI治療期間或治療后病情進(jìn)展的局部晚期或轉(zhuǎn)移性EGFR T790M突變陽性NSCLC的藥物（備注：T790M突變與TKI獲得性耐藥相關(guān)關(guān)）；2018年再獲FDA批準(zhǔn)，作為單藥療法一線治療EGFR突變陽性NSCLC。截至目前，Tagrisso已獲美國(guó)、日本、歐盟在內(nèi)的多個(gè)國(guó)家和地區(qū)批準(zhǔn)用于一線治療。

在中國(guó)市場(chǎng)，Tagrisso于2017年3月獲批，以品牌名泰瑞沙上市銷售，適應(yīng)癥為：用于經(jīng)EGFR-TKI治療期間或治療后病情進(jìn)展的局部晚期或轉(zhuǎn)移性EGFR T790M突變陽性NSCLC成人患者的治療。阿斯利康2018年業(yè)績(jī)報(bào)告顯示，Tagrisso上市后銷售快速增長(zhǎng)，在2018年的全球銷售額已經(jīng)得到了18.6億美元，較2017年增長(zhǎng)幅度高達(dá)95%，預(yù)計(jì)2019年將成為該公司最暢銷的藥物。

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