格列衛(wèi)是一種用于治療慢粒白血病和胃腸道間質(zhì)瘤的分子靶向抗癌藥，臨床具有較好的療效，但由于其本質(zhì)是一種抗癌藥，通過(guò)隔斷癌細(xì)胞惡性增殖而起到抑制效果的，患者必須要長(zhǎng)期服用才會(huì)有效果。眾所周知，一種藥物一旦長(zhǎng)期服用是很容易產(chǎn)生耐藥性的，格列衛(wèi)也不例外。那么，吃格列衛(wèi)為什么會(huì)耐藥性？
耐藥性又稱抗藥性，系指微生物、寄生蟲以及腫瘤細(xì)胞對(duì)于化療藥物作用的耐受性，耐藥性一旦產(chǎn)生，藥物的化療作用就明顯下降。耐藥性根據(jù)其發(fā)生原因可分為獲得耐藥性和天然耐藥性。自然界中的病原體，如細(xì)菌的某一株也可存在天然耐藥性。當(dāng)長(zhǎng)期應(yīng)用抗生素時(shí)，占多數(shù)的敏感菌株不斷被殺滅，耐藥菌株就大量繁殖，代替敏感菌株，而使細(xì)菌對(duì)該種藥物的耐藥率不斷升高。目前認(rèn)為后一種方式是產(chǎn)生耐藥菌的主要原因。為了保持抗生素的有效性，應(yīng)重視且合理使用。
耐藥性的機(jī)理跟滅活酶不無(wú)關(guān)聯(lián)，常見(jiàn)的有兩種，一是水解酶，如β-內(nèi)酰胺酶可水解青霉素或頭孢菌素。該酶可由染色體或質(zhì)粒介導(dǎo)，某些酶的產(chǎn)生為體質(zhì)性（組構(gòu)酶）；某些則可經(jīng)誘導(dǎo)產(chǎn)生（誘導(dǎo)酶）。二是鈍化酶又稱合成酶，可催化某些基團(tuán)結(jié)合到抗生素的OH基或NH2基上，使抗生素失活。多數(shù)對(duì)氨基甙類抗生素耐藥的革蘭陰性桿菌能產(chǎn)生質(zhì)粒介導(dǎo)的鈍化酶，如乙酰轉(zhuǎn)移酶作用于NH2基上，磷酸轉(zhuǎn)移酶及核苷轉(zhuǎn)移酶作用于OH基上。上述酶位于胞漿膜外間隙，氨基甙類被上述酶鈍化后，不易與細(xì)菌體內(nèi)的核蛋白體結(jié)合，從而引起耐藥性。
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