新冠肺炎潛在“特效藥”前三強初現(xiàn)端倪，會有黑馬殺出嗎？

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作者：覓苓來源：CPhI制藥在線

2020-02-16

科技部生物中心在國務(wù)院聯(lián)防聯(lián)控機制舉行的新聞發(fā)布會上指出，我國醫(yī)藥科研人員從7萬余個藥品中遴選出了5000個可能有效的藥品，并通過在細(xì)胞水平篩選出了100個藥品開展體外試驗，目前已經(jīng)聚焦磷酸氯喹（Chloroquine）、法匹拉韋（Favipiravir）、瑞德西韋（Remdesivir）等三種藥物。

2月15日，科技部生物中心在國務(wù)院聯(lián)防聯(lián)控機制舉行的新聞發(fā)布會上指出，我國醫(yī)藥科研人員從7萬余個藥品中遴選出了5000個可能有效的藥品，并通過在細(xì)胞水平篩選出了100個藥品開展體外試驗，目前已經(jīng)聚焦磷酸氯喹（Chloroquine）、法匹拉韋（Favipiravir）、瑞德西韋（Remdesivir）等三種藥物（圖一）?？萍疾可镏行陌l(fā)言人指出，部分藥物已經(jīng)在臨床試驗上顯示出良好療效，并強調(diào)磷酸氯喹作為一款上市藥物，安全性更有保障。

特效藥

圖一新冠肺炎"特效藥"擂臺賽"三強"

從上述反應(yīng)的情況可以看出，前一階段的新冠肺炎"特效藥"擂臺賽基本決勝出了前"三強"--"磷酸氯喹（Chloroquine）、法匹拉韋（Favipiravir）、瑞德西韋（Remdesivir）"，而且從科技部透露的信息來看，1/3角逐更多的籌碼可能壓在磷酸氯喹上。

磷酸氯喹是一個在我國有70余年使用歷史的藥物。在上世紀(jì)40年代開始用于抗瘧，后又相繼被用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、腸外阿米巴病、結(jié)締組織病、光敏感性疾病(如日曬紅斑)等多種疾病。之前已經(jīng)有我國科學(xué)家在《自然》旗下的《細(xì)胞研究》上報道磷酸氯喹的抗新冠肺炎活性，在體外證實了磷酸氯喹可有效抑制新型冠狀病毒（2019-nCoV）。并出于鼓勵相關(guān)企業(yè)參與疫情防控的積極性，我國科學(xué)家未對該項適應(yīng)癥申請相關(guān)專利。

磷酸氯喹的抗新冠肺炎活性

圖二《細(xì)胞研究》報道磷酸氯喹的抗新冠肺炎活性

磷酸氯喹的結(jié)構(gòu)如圖一所示，其關(guān)鍵母核市一個氯原子取代的喹啉。筆者通過藥物分子結(jié)構(gòu)查詢發(fā)現(xiàn)，含有這一類母核的藥物分子除了氯喹還有：Hydroxychloroquine（羥氯喹）、Quinacrine（奎納克林）、Quinacrine mustard（芥子奎吖因、錐蟲谷胱甘酰亞精胺還原酶抑制劑）、Piperaquine（磷酸哌喹）等。而文獻調(diào)研可以發(fā)現(xiàn)，這一類結(jié)構(gòu)在活性上也具有很大的相似性，大多具有抗瘧作用。而在抗新冠肺炎上是否具有相似的活性，筆者認(rèn)為在有條件的情況下也值得一試。

含有氯喹母核的藥物分子

圖三含有"氯喹"母核的藥物分子

"三強"中法匹拉韋（Favipiravir）本身是一種流感藥物，曾被用于甲型流感（包括禽流感和甲型H1N1流感感染）以及埃博拉病毒感染的治療。此次發(fā)布透露的法匹拉韋臨床結(jié)果顯示，法匹拉韋目前主要在深圳開展臨床試驗，入組患者達到70例（包括對照組），初步臨床結(jié)果顯示了較明顯的療效和較低的不良反應(yīng)。治療后第3到4天，用藥組的病毒核酸轉(zhuǎn)陰率顯著高于對照組，也是值得期待的一款藥物。

此外，"三強"中的瑞德西韋（Remdesivir）想必大家已經(jīng)很熟悉，其被稱為"人民的希望"被寄予很大的希望，國內(nèi)"仿制"它的博瑞醫(yī)藥還成功實現(xiàn)了股票"三連漲"。近日，海南海藥、中科大團隊等也相繼報道了瑞德西韋（Remdesivir）相關(guān)制劑及工藝的成功開發(fā)。也就是說，制藥臨床試驗成功，瑞德西韋（Remdesivir）的供應(yīng)已經(jīng)有了很大的保障。

國務(wù)院聯(lián)防聯(lián)控機制舉行的此次新聞發(fā)布會還是非常激勵人心的，讓等待新冠肺炎"特效藥"的人們看到了希望。正如科技部發(fā)言人所說，初步角逐初的三個"特效藥"中，已經(jīng)上市的磷酸氯喹在安全上可能更具優(yōu)勢，而且從國內(nèi)供應(yīng)來看，磷酸氯喹也更具優(yōu)勢。但在未來的1/3角逐中，磷酸氯喹（Chloroquine）、法匹拉韋（Favipiravir）、瑞德西韋（Remdesivir），無論哪一個勝出成為"神藥"，對抗擊新冠肺炎都是一大勝利！而且，近期還有數(shù)十項其他藥物開展關(guān)于新冠肺炎的臨床研究，后續(xù)還會不會有"黑馬"殺出，值得期待！

參考資料：

1. http://www.chinanews.com/sh/2020/02-15/9092318.shtml；

2. Remdesivir and chloroquine effectively inhibit the recently emerged novel coronavirus (2019-nCoV) in vitro，2020；

3. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2019/009768Orig1s051lbl.pdf。

作者簡介：覓苓，藥學(xué)碩士，生物制藥專業(yè)，長期從事新藥研發(fā)，長期關(guān)注剖析國內(nèi)外藥物市場動態(tài)，擅長生物藥物及小分子藥物研發(fā)。

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