甘萊制藥是歌禮制藥有限公司旗下專注于非酒精性脂肪性肝炎（NASH）領域創(chuàng)新藥的開發(fā)和商業(yè)化的全資子公司。公司今日宣布ASC41口服片劑在I期臨床試驗中取得良好數(shù)據。ASC41是一種具有肝 臟靶向性的前體藥物，其活性代謝產物是一種甲狀腺激素β受體（THR-β）的選擇性激動劑。
在這項隨機、雙盲、安慰劑對照、單劑量和多劑量遞增的I期臨床研究中，研究對象為65位低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）大于110 mg/dL的具有非酒精性脂肪性肝?。∟AFLD）特征的受試者，試驗藥物為采用甘萊專有制劑技術開發(fā)的、可進行商業(yè)化生產的ASC41片劑。在單劑量遞增的研究中，隨著給藥劑量從1 mg到20 mg，ASC41的體內藥物暴露量（藥代動力學）呈線性關系，且在高達20 mg的劑量組中仍表現(xiàn)出良好的安全性和耐受性。在多劑量遞增的臨床研究中，經過14天每日口服一次ASC41片劑治療后，給藥組受試者的低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）和甘油三酯（TG）指標相對安慰劑組表現(xiàn)出具有臨床意義和統(tǒng)計學顯著性的降低，如下表所示：
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去除安慰劑效應后，經過14天每日口服一次ASC41片劑治療后相對基線 |
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1 mg (n=12) |
2 mg (n=12) |
5 mg (n=12) |
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去除安慰劑效應后，低密度脂 P值 vs 安慰劑 |
-0.42% p=0.947 |
-11.94% p=0.052 |
-19.99% p=0.002 |
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去除安慰劑效應后，甘油三酯 P值 vs 安慰劑 |
-39.43% p=0.002 |
-31.06% p=0.029 |
-34.49% p=0.015 |
在14天治療中，ASC41在所有劑量組中無3級或以上不良事件、嚴重不良事件或提前停藥事件發(fā)生。在14天每日口服一次ASC41片劑的研究中，隨著給藥劑量從1 mg 到5 mg，ASC41片劑的體內藥物暴露量（藥代動力學）呈線性關系。
“非常高興我們完全自主研發(fā)的片劑在研究中表現(xiàn)出非常好的暴露量相關性，”歌禮首席科學官何菡萏博士說，“這種在早期臨床階段就可進行商業(yè)化生產的片劑將加速我們的臨床開發(fā)進度。”
“低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）和甘油三酯（TG）在具有NAFLD特征的受試者中降低的數(shù)據令人振奮，”甘萊制藥首席醫(yī)學官Melissa Palmer博士說，“這些數(shù)據將支持ASC41在NASH適應癥的進一步臨床開發(fā)。”
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