2月6日，據CDE官網顯示，拜耳1類化藥BAY 2965501片的臨床試驗申請獲得受理。據了解，該藥物在海外正處于Ⅰ期臨床試驗階段。
圖片來源：CDE官網
01
克服PD-1耐藥
加速全球布局
近年來，隨著PD-1療法被廣泛應用，腫瘤、癌癥治療情況得到較大改善。然而患者耐藥或治療效果較差的問題仍然存在，因此，對PD-1檢查點阻斷具有不同和互補作用機制的相關藥物開發(fā)成為了新課題。
二酰甘油激酶（DGK）有望成為改善T細胞活化機制的藥物開發(fā)靶點。T細胞受體可通過包括二酰甘油（DAGs）在內的一些小分子來傳遞信號，相關研究顯示，DAG的兩種亞型DGKα和DGKζ都對抗腫瘤以及免疫反應有所影響。
BAY 2965501是拜耳開發(fā)的一款DGKζ抑制劑，可通過抑制DGKζ而增強T細胞對次優(yōu)腫瘤抗原的啟動，同時有可能克服腫瘤微環(huán)境中的多種免疫抑制機制。在2023 AACR大會上，拜耳報告了BAY 2965501良好的臨床前數據。
圖片來源：參考資料1
據了解，拜耳已啟動BAY 2965501用于晚期實體瘤患者的首次人體試驗。本次在中國申報臨床，有望為腫瘤治療領域帶來新療法。
02
聚焦腫瘤、心血管…
豐富管線布局
據官網顯示，拜耳聚焦于腫瘤、心血管、神經病和罕見病、免疫等領域，已搭建起全面、豐富的產品管線。
圖片來源：拜耳
其中，在腫瘤領域，拜耳擁有非甾體雄激素受體（AR）抑制劑Darolutamide、多靶點抑制劑Regorafenib、HER2/mEGFR靶向藥物BAY 2927088以及CCR8單抗BAY 3375968等。
Darolutamide
Darolutamide是拜耳開發(fā)的一款口服AR抑制劑，具有獨特的化學結構，表現(xiàn)出強烈的拮抗活性而抑制受體功能和前列腺癌細胞生長。Darolutamide于2019年獲美國FDA批準上市，后又于2021年2月在華獲批上市，并被納入了《國家醫(yī)保目錄》。
圖片來源：藥智數據企業(yè)版——全球藥物分析系統(tǒng)數據庫
Regorafenib
Regorafenib是一款多靶點抑制劑，除VEGFR 1-3外，還能夠阻斷腫瘤微環(huán)境中的多種激酶，包括TIE-2、RAF-1、BRAF V600、KIT、RET、PDGFR及FGFR。Regorafenib于2017年在中國獲批上市，目前可用于治療轉移性結直腸癌、胃腸道間質瘤和肝癌等癌癥疾病。
圖片來源：藥智數據企業(yè)版——全球藥物分析系統(tǒng)數據庫
BAY 2927088
BAY 2927088是一款選擇性、二氫乳清酸脫氫酶（DHODH）的抑制劑，可通過阻斷EGFR和/或HER2的蛋白質的活性發(fā)揮作用。據拜耳在2023 ESMO大會上披露療效安全數據顯示：BAY 2927088在 HER2 exon20ins NSCLC 患者中ORR為 60%。
BAY 3375968
BAY 3375968是一款靶向CCR8受體的單抗。相關研究顯示，CCR8靶點僅在腫瘤環(huán)境中的免疫抑制性Treg細胞上高表達，在外周血Treg細胞或正常組織上基本不表達。BAY 3375968的體外研究表明，BAY 3375968可通過抗體依賴性細胞毒性（ADCC）和抗體依賴性細胞吞噬作用（ADCP）選擇性地消耗人CCR8陽性的 Tregs。
此外，拜耳的心血管、神經病和罕見病、免疫等領域的產品管線中，還有包括針對慢性腎病、帕金森等各類疾病的藥物正在加速臨床進度。
03
結語
BAY 2965501作為有望克服PD-1耐藥的潛在重磅藥物，或將在未來為腫瘤癌癥治療待來更多的選擇。
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