近日，正大天晴提交了旗下達比加群酯膠囊4類仿制藥的上市申請，已獲得了CDE受理承辦，這是國內首次提交達比加群酯膠囊仿制藥的上市申請，正大天晴這款重磅藥物的首仿潛力品種距離上市無疑又近了一步。
重磅抗凝血藥物
達比加群酯是達比加群的前體藥物，在體內經酶水解轉化為有凝血活性的達比加群，后者通過直接抑制凝血酶而發(fā)揮抗凝血效應。甲磺酸達比加群酯膠囊于2008年3月經EMA批準上市，商品名為Pradaxa，原研公司為勃林格殷格翰，2010年獲得了FDA的上市批準。
2013年3月，達比加群酯膠囊在我國獲批上市，用于成年非瓣膜性心房顫動患者的卒中和全身性栓塞預防，商品名為"泰畢全"，劑型為膠囊劑，規(guī)格為110mg/粒和150mg/粒兩種。按照合作協(xié)議，浙江海翔藥業(yè)負責該藥物在中國地區(qū)的推廣和銷售。2017年，達比加群酯口服常釋制劑已經被納入到新版《國家醫(yī)保藥品目錄》，作為醫(yī)保乙類藥品進行管理和使用。
作為繼經典抗凝血藥物華法林之后50年來上市的首個新型口服抗凝血藥，達比加群酯被視為全球抗凝血藥物領域里程碑式的進步。憑借確切的療效以及更加良好的安全性優(yōu)勢，Pradaxa在上市后第三年的全球銷售額即超過了14億美元，步入了重 磅炸 彈級藥物行列。截至今年7月底，勃林格殷格翰甲磺酸達比加群酯膠囊在全球近100個國家和地區(qū)累計使用的患者人數(shù)已經超過了150萬人，未來市場增長可期。
正大天晴獨家申報生產 沖擊重磅藥物首仿的潛力品種
勃林格殷格翰甲磺酸達比加群酯化合物專利第98802623.6號專利于2002年獲得了中國地區(qū)的專利權，失效日期為2018年2月15日，該化合物專利是甲磺酸達比加群酯的核心專利之一。
目前，國內已經有多家制藥企業(yè)進行了甲磺酸達比加群酯膠囊仿制藥的開發(fā)，已獲準臨床的制藥企業(yè)包括了陜西步長高新制藥、貴州益佰制藥、齊魯制藥（海南）有限公司以及南京華威醫(yī)藥等，完成BE試驗的僅有正大天晴1家。
達比加群酯屬于BCS 2類藥物，當pH高于4.0時藥物幾乎不溶解，酸性環(huán)境則有利于藥物的溶解擴散，膠囊內部裝填的是酒石酸顆粒；膠囊劑的殼是HPMC膠囊，膠囊殼對整個劑型的特性影響比較關鍵；上述兩個方面的因素共同決定了達比加群酯膠囊的BE試驗難度大、失敗風險高，這一點也是國內諸多后來者面臨的主要難題之一。
此次，正大天晴國內首家申報上市達比加群酯膠囊4類仿制藥，在時間和進度上明顯領先于國內同行，樂觀預期，未來將這款重磅藥物的首仿品種收入囊中是一個大概率事件。
作者簡介：小藥丸，制藥行業(yè)從業(yè)者，自媒體時代的文字搬運工，專注于制藥圈內的陰晴冷暖。
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