11月5日，恒瑞醫(yī)藥公告收到了國(guó)家藥監(jiān)局核準(zhǔn)簽發(fā)的《臨床試驗(yàn)通知書》，旗下在研新藥SHR6390片擬與來(lái)曲唑或阿那曲唑聯(lián)合使用治療HR 陽(yáng)性、HER2 陰性晚期乳腺癌，并將于近期開(kāi)展臨床試驗(yàn)。
重磅靶點(diǎn)藥物 CDK4/6選擇性抑制劑
CDK蛋白激酶家族在細(xì)胞內(nèi)外信號(hào)的調(diào)節(jié)下對(duì)細(xì)胞周期和轉(zhuǎn)錄過(guò)程發(fā)揮著重要的調(diào)控作用，是近年來(lái)腫瘤靶向治療藥物研究的熱門靶點(diǎn)領(lǐng)域。在體內(nèi)，CDK4/6 抑制劑可以有效減少Rb蛋白的磷酸化，下調(diào)E2F的表達(dá)，造成細(xì)胞周期阻滯，抑制細(xì)胞增殖。
全球首個(gè)上市的CDK4/6 抑制劑為輝瑞公司研發(fā)的Palbociclib，商品名Ibrance，于2015年2月通過(guò)加快審評(píng)途徑經(jīng) FDA 批準(zhǔn)上市，適用于治療激素受體（HR）陽(yáng)性、人表皮生長(zhǎng)因子受體2（HER2）陰性的局部晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌。目前，Ibrance已在歐盟、日本和中國(guó)等多個(gè)國(guó)家和地區(qū)上市。
除了輝瑞的Ibrance之外，另外兩款已上市的 CDK4/6 抑制劑為諾華的Kisqali和禮來(lái)的Verzenio，Ibrance在目前的CDK4/6抑制劑市場(chǎng)中處于優(yōu)勢(shì)地位。
近日，輝披露了2019年前三季度的業(yè)績(jī)，Ibrance已實(shí)現(xiàn)的全球營(yíng)收達(dá)到了36.77億美元，同比增長(zhǎng)27%，預(yù)計(jì)2019財(cái)年該產(chǎn)品將突破50億美元大關(guān)，已經(jīng)成為超級(jí)重磅炸 彈。
2018年7月，輝瑞Ibrance經(jīng)CFDA批準(zhǔn)在我國(guó)上市，成為過(guò)去10年來(lái)國(guó)內(nèi)晚期乳腺癌治療領(lǐng)域的唯一突破性創(chuàng)新療法，備受關(guān)注。截至目前，諾華公司的Kisqali以及禮來(lái)公司的Verzenio尚未在我國(guó)上市。
恒瑞領(lǐng)銜的國(guó)產(chǎn)CDK4/6抑制劑
SHR6390 是一種CDK4/6選擇性抑制劑，擬用于惡性腫瘤的治療。目前，在國(guó)產(chǎn)CDK4/6抑制劑的開(kāi)發(fā)備戰(zhàn)中，恒瑞醫(yī)藥憑借SHR6390片的進(jìn)度領(lǐng)先于其他企業(yè)。
在藥物臨床登記與信息公示平臺(tái)公共的信息中，SHR6390片公示的臨床試驗(yàn)共計(jì)7項(xiàng)，包括了2項(xiàng)Ⅲ期臨床、1項(xiàng)Ⅱ期臨床及4項(xiàng)Ⅰ期臨床，臨床適應(yīng)癥涉及到乳腺癌、黑色素瘤及實(shí)體瘤等。
早在乳腺癌 MCF-7/ARO 移植瘤模型中，SHR6390與來(lái)曲唑聯(lián)用能夠明顯增強(qiáng)單藥的抗腫瘤療效。從臨床試驗(yàn)的治療方案來(lái)看，SHR6390片多通過(guò)與其他藥物聯(lián)合使用進(jìn)行治療，聯(lián)用的基礎(chǔ)之一在于CDK4/6抑制劑體內(nèi)功能的多樣性，除了可以使細(xì)胞復(fù)制周期停滯之外，這類藥物還具有改變細(xì)胞代謝、影響T細(xì)胞擴(kuò)增和免疫系統(tǒng)的功能。
11月5日，在新獲準(zhǔn)的雙盲、多中心、隨機(jī) III 期臨床研究中，SHR6390片擬與來(lái)曲唑或阿那曲唑聯(lián)合使用治療HR 陽(yáng)性、HER2陰性的晚期乳腺癌患者。
其他進(jìn)入臨床階段的國(guó)產(chǎn)CDK4/6抑制劑1類新藥
除了恒瑞的SHR6390片，備戰(zhàn)CDK4/6抑制劑1類新藥開(kāi)發(fā)的國(guó)內(nèi)本土制藥企業(yè)還有4家已經(jīng)進(jìn)入了臨床階段，分別為益方生物的D-0316膠囊、吉林四環(huán)制藥的吡羅西尼片、 貝達(dá)藥業(yè)的BPI-16350膠囊及復(fù)星醫(yī)藥的FCN-437c膠囊。
作者簡(jiǎn)介：小藥丸，制藥行業(yè)從業(yè)者，自媒體時(shí)代的文字搬運(yùn)工，專注于制藥圈內(nèi)的陰晴冷暖。
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