腦卒中成致死國人的大元兇，腦卒中上市藥物概覽及現(xiàn)狀分析

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作者：云天來源：CPhI制藥在線

2018-06-06

近日，一位女士在火車上長時間歪著腦袋玩手機游戲引發(fā)腦卒中，該新聞引起了業(yè)界對腦卒中的廣泛關(guān)注。腦卒中造成國人死亡人數(shù)竟然超過癌癥，是致死國人的第一大元兇！下面讓我們一起來了解一下該疾病及相關(guān)治療藥物。

近日，一位女士在火車上長時間歪著腦袋玩手機游戲引發(fā)腦卒中，該新聞引起了業(yè)界對腦卒中的廣泛關(guān)注。而且，發(fā)表在國際權(quán)威期刊《柳葉刀》上的一篇題為《1990-2013年中國240種疾病別死亡率：2013年全球疾病負擔研究的一項省級水平的系統(tǒng)性分析》的分析報告顯示，腦卒中造成國人死亡人數(shù)竟然超過癌癥，是致死國人的第一大元兇！下面讓我們一起來了解一下該疾病及相關(guān)治療藥物。

腦卒中上市藥物概覽

表1 腦卒中上市藥物概覽

腦卒中就是我們常說的中風，是因腦部血管破裂或血管阻塞導致大腦缺血而造成的一種腦組織損傷疾病，可分為缺血性卒中和出血性卒中，其中，缺血性卒中占據(jù)多數(shù)，占卒中的總數(shù)六成以上。在我國，每年腦卒中新發(fā)病例高達200余萬，死亡人數(shù)高達150余萬/年，占各類疾病致死病例的22.45%，而且還呈現(xiàn)逐年上升趨勢。

對于腦卒中的治療，從每年新發(fā)病例200余萬，而死亡病例每年高達150余萬的現(xiàn)狀不難看出，目前的腦卒中治療藥物開發(fā)現(xiàn)狀并不容樂觀。如表一所示，目前全球上市藥物中適應癥里明確有腦卒中的有6種。包括阿替普酶（Alteplase）、阿司匹林/雙嘧達莫（Aggrenox®）、肝素鈉（Heparin sodium）、丁苯酞（恩必普®、Butylphthalide）、利伐沙班（Rivaroxaban）以及對甲苯磺酸依度沙班（Edoxaban Tosilate Hydrate）。

阿替普酶（Alteplase）是羅氏旗下的一款血栓溶解藥，主要成分是糖蛋白，含526個氨基酸。該藥物可以通過與纖維蛋白結(jié)合，并選擇性地激活與纖維蛋白結(jié)合的纖溶酶原轉(zhuǎn)變?yōu)槔w溶酶。由于其對纖溶酶原的激活具有高選擇性，因而不會造成出血等副作用。值得一提的是，阿替普酶（Alteplase）是迄今為止唯一獲得FDA批準用于缺血性腦卒中的溶栓藥物，自1996年批準以來，一直保持較好的市場份額，還曾一度進入羅氏十大暢銷藥物行列。

對甲苯磺酸依度沙班（Edoxaban Tosilate Hydrate）是離目前最近的一個批準藥物，是一個新型口服抗凝血選擇性Xa因子抑制劑。該藥物隸屬于日本第一三共旗下，最初于2011年在日本上市，并與2015年通過美國FDA上市批準。

值得一提的是，表1所示的6個藥物中，丁苯酞（恩必普®，Butylphthalide）隸屬于我國石藥集團，是我國腦血管病治療領(lǐng)域首個擁有自主知識產(chǎn)權(quán)的國家Ⅰ類新藥，2003年，石藥集團專門成立恩必普藥業(yè)有限公司。并且，丁苯酞（恩必普®，Butylphthalide）是我國第一個年銷售額突破10億元大關(guān)的中國自主創(chuàng)新藥物，是我國藥物開發(fā)史上值得驕傲的一個藥物！

總的來說，對于腦卒中藥物開發(fā)，雖然國內(nèi)外均取得了一定突破，但就目前的治療現(xiàn)狀來看，腦卒中的治療遠未達到預期。希望未來經(jīng)藥物開發(fā)人員的繼續(xù)努力，能夠開發(fā)出更多療效優(yōu)秀的藥物，給廣大腦卒中患者一個完美的答卷。

作者簡介：云天，藥物化學博士，主要從事小分子藥物研究，尤其擅長小分子藥物的合成工藝及后期藥物開發(fā)研究，已完成多個抗癌藥物分子的合成和活性評估。

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