近年來，隨著生物技術(shù)飛速發(fā)展，生物藥物也取得了前所未有的發(fā)展，像單抗藥物Humria（修美樂）已經(jīng)在銷售額上多年蟬聯(lián)冠軍，2018年的單藥銷售額更是將近200億美元。但是，小分子藥物發(fā)展歷史悠久，從目前全球市場來看，小分子藥物仍然體量龐大，是藥物的來源。下面，讓我們一起來梳理一下2018年銷售額Top10的小分子藥物。
表一 2018年銷售額排名前十的小分子藥物
表一是2018年銷售額排名前十的小分子藥物，里面還是有很多看點，主要有以下幾點：
一. 總體體量依然很大
從表一的總體來看，排名Top10的小分子藥物銷售額客觀，2018年銷售額多達(dá)500多億美元（折合>3000億元人民幣），體量非常大。
二. 上榜藥物最多的公司--輝瑞
輝瑞是世界上最早開展小分子藥物研發(fā)的公司之一，此次Top10輝瑞共有三個藥物上榜，分別是癲癇、神經(jīng)病藥物普瑞巴林（Lyrica）、乳腺癌藥物帕博西尼（Ibrance）以及前列腺癌藥物恩雜魯胺（Xtandi）。其次，強生也有兩個藥物上榜，分別是淋巴瘤藥物依魯替尼（Imbruvica）、前列腺瘤藥物醋酸阿比特龍（Zytiga）。
三. 上榜最多的疾病領(lǐng)域--腫瘤
腫瘤藥物近年來研究如火如荼，腫瘤藥物市場也異常活躍。不出意外，2018年Top10小分子藥物中，腫瘤藥物獨占5席，是上榜藥物最多的疾病領(lǐng)域。
上榜的5個腫瘤藥物分別是：多發(fā)性骨髓瘤藥物來那度胺（Revlimid）、淋巴瘤藥物依魯替尼（Imbruvica）、乳腺癌藥物帕博西尼（Ibrance）、前列腺癌藥物恩雜魯胺（Xtandi）以及醋酸阿比特龍（Zytiga）。
四. 兩大藥物銷售額接近百億美元
從單個藥物來看，排名前二位的小分子藥物銷售額均將近百億美元，分別是抗血凝劑艾樂妥（Eliquis），2018年銷售額為98.72億美元；其次是多發(fā)性骨髓瘤藥物來那度胺（Revlimid），2018年銷售額為96.85億美元。下面讓我們一起來具體認(rèn)識一下這兩個藥物。
1. 抗血凝劑艾樂妥（Eliquis）
圖二 艾樂妥（Eliquis）結(jié)構(gòu)式
艾樂妥（Eliquis）作為2018年銷售額的小分子藥物，在2018年創(chuàng)下了98.72億美元的銷售業(yè)績。該藥物由輝瑞與百時美施貴寶聯(lián)合開發(fā)，其重要批準(zhǔn)歷程如圖三所示，目前已經(jīng)批準(zhǔn)的適應(yīng)癥包括成人全髖或全膝關(guān)節(jié)置換術(shù)后靜脈血栓栓塞癥（也稱靜脈血栓或VTE）預(yù)防、非瓣膜性房顫患者卒中和體循環(huán)栓塞（也稱房顫卒中）預(yù)防，深靜脈血栓栓塞癥（也稱深靜脈血栓或DVT）和肺栓塞（也稱PE）治療，以及預(yù)防DVT和PE的復(fù)發(fā)等。
圖三 艾樂妥（Eliquis）相關(guān)批準(zhǔn)
2. 多發(fā)性骨髓瘤藥物來那度胺（Revlimid）
圖四 來那度胺（Revlimid）結(jié)構(gòu)式
來那度胺（Revlimid）的結(jié)構(gòu)式如圖四所示，是一種用來抗腫瘤及控制腫瘤細(xì)胞增殖的免疫調(diào)節(jié)制劑，是由美國制藥巨頭新基（Celgene）原研開發(fā)的一款抗腫瘤藥物。如圖五所示，來那度胺（Revlimid）最早于2005年在美國上市用于骨質(zhì)增生的治療，之后在2006年正式被用于多發(fā)性骨肉瘤的治療，之后又被批準(zhǔn)用于淋巴瘤、白血病等多種腫瘤的治療。
圖五 來那度胺（Revlimid）相關(guān)批準(zhǔn)
當(dāng)下全球醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)發(fā)展迅速，尤其是隨著醫(yī)藥開發(fā)技術(shù)的提高，藥物的技術(shù)含量也越來越高。近年來，小分子化學(xué)藥物受生物藥的沖擊非常大，讓人產(chǎn)生了一種藥物界已是生物藥的天下的錯覺。但其實不然，目前生物藥物在很多領(lǐng)域依然難以替代化學(xué)藥物，這一點從以上分析也足以看出。
*文中數(shù)據(jù)來源參考各公司財報
作者簡介：云天，藥物化學(xué)博士，主要從事小分子藥物研究，尤其擅長小分子藥物的合成工藝及后期藥物開發(fā)研究，已完成多個抗癌藥物分子的合成和活性評估。
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