8月22日，恒瑞發(fā)布公告稱，海曲泊帕乙醇胺符合藥品注冊的有關(guān)要求，獲NMPA批準(zhǔn)開展臨床試驗(yàn)，用于腫瘤化療所致血小板減少癥（CIT）適應(yīng)癥。
（資料來源：CDE）
海曲泊帕屬于TPO-R激動劑，可以說是諾華艾曲泊帕的me-better（具體療效比較需要上市后才有確切定論），或稱為恒瑞下一個(gè)申請上市的1類新藥。
全球共有4款TPO-R激動劑上市
血小板是血液中與血液凝固息息相關(guān)的細(xì)胞，而血小板減少癥不僅是指血小板數(shù)目不足的疾病，還包含了血小板無法發(fā)揮正常功能的疾病，主要有特發(fā)性血小板減少紫癜癥（ITP）、慢性肝病成人患者的血小板減少癥（CLD）、血栓性血小板減少紫癜癥、后天血小板功能缺乏癥等。其中，ITP、CLD屬于較嚴(yán)重的血小板減少癥，具有較高的自發(fā)性出血，甚至可以危及生命。
血小板生成素受體（TPO-R）激動劑是目前歐美國家對血小板減少癥的常規(guī)治療藥物。目前，全球已經(jīng)上市的TPO-R類藥物共有4個(gè)，分別是鹽野義的蘆曲泊帕、諾華的艾曲泊帕（從GSK獲得）、安進(jìn)的羅米司亭以及三生制藥的血小板生成素。
（根據(jù)公開資料整理）
艾曲泊帕（Eltrombopag，商品名：Promacta/瑞弗蘭）是GSK研發(fā)的非肽類TPO-R激動劑，最早于2008年獲FDA批準(zhǔn)上市，目前該品種已在全球100多個(gè)國家批準(zhǔn)上市。2018年7月21日，諾華中國宣布艾曲泊帕在中國獲批上市，商品名為瑞弗蘭，用于特發(fā)性血小板減少性紫癜（ITP）患者。經(jīng)查詢IMS數(shù)據(jù)庫，2018年艾曲泊帕全球總銷售額約為102,650萬美元，國內(nèi)銷售額約為277萬美元。
阿伐曲泊帕（Avatrombopag，商品名：DOPTELET）是復(fù)星從Dova獲得的品種。2018年3月，復(fù)星與Dova達(dá)成最終協(xié)議，獲得阿伐曲泊帕在中國大陸和中國香港的獨(dú)家開發(fā)及銷售權(quán)。根據(jù)協(xié)議，復(fù)星將向Dova支付首付款、里程金以及固定金額的轉(zhuǎn)移供貨費(fèi)用，復(fù)星有權(quán)獨(dú)家協(xié)助Dova在中國大陸和中國香港開發(fā)阿伐曲泊帕用于治療慢性肝病患者的血小板減少癥（CLD）。此外，復(fù)星還將支持開發(fā)阿伐曲泊帕在中國大陸和中國香港用于其他適應(yīng)癥。2019年6月，阿伐曲泊帕獲NMPA批準(zhǔn)用于治療腫瘤化療引起的血小板減少癥（CIT）的臨床試驗(yàn)，將在中國（不包括中國港澳臺地區(qū)）開展臨床III期。
艾曲泊帕的me-better
海曲泊帕是口服吸收的小分子非肽類TPO-R激動劑。海曲泊帕是在艾曲泊帕結(jié)構(gòu)上進(jìn)行了一系列修飾得到的具有自主知識產(chǎn)權(quán)的高選擇性TPO-R激動劑。
恒瑞于2011年5月首次申請海曲泊帕的臨床，2019年6月再次申請臨床，具體申請信息如下：
（資料來源：CDE）
筆者在"藥物臨床試驗(yàn)登記與信息公示平臺"上，查到海曲泊帕共開展了以下臨床試驗(yàn)，其中用于原發(fā)免疫性血小板減少癥的臨床試驗(yàn)已經(jīng)正式開展Ⅲ期臨床。
（資料來源：藥物臨床試驗(yàn)登記與信息公示平臺）
市場潛力較大
血小板減少癥是一種出血性疾病。嚴(yán)重性血小板減少癥如CLD、ITP患者具有較高的自發(fā)性出血，更嚴(yán)重者甚至可以危及生命，而腫瘤化療導(dǎo)致的血小板減少癥的發(fā)生可導(dǎo)致化療療效降低，是臨床常見的化療藥物劑量限制性**反應(yīng)。目前血小板輸注、糖皮質(zhì)激素和第一代人重組全長血小板生成素是國內(nèi)臨床相關(guān)疾病的主要治療手段。第二代TPO-R激動劑的出現(xiàn)是對現(xiàn)有治療方案的一種有益補(bǔ)充。
根據(jù)IMSHealth提供的資料，截至2016年12月，在中國，針對特發(fā)性血小板減少性紫癜和腫瘤化療引起的血小板減少癥的治療藥物中，第一代人重組全長血小板生成素（商品名：特比澳）于樣本醫(yī)院的銷售額約為人民幣6.76億元。全球市場，針對特發(fā)性血小板減少適應(yīng)癥，第二代TPO-R激動劑銷售額約12.6億美元。
仿制藥也在積極研發(fā)中
值得一提的是，除了原創(chuàng)新藥，國內(nèi)有些藥企也在開展已上市TPO-R激動劑仿制藥的臨床研究，比如齊魯制藥的QL0911，QL0911全稱是注射用重組人血小板生成素?cái)M肽-Fc融合蛋白，是羅米司亭的生物類似藥，目前正在開展Ⅰ期臨床。
（資料來源：藥物臨床試驗(yàn)登記與信息公示平臺）
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