近日，湖南科倫制藥有限公司4類仿制藥枸櫞酸托法替布片的上市申請（受理號為CYHS1800048）在NMPA的狀態(tài)變更為"在審批"，這意味著國內(nèi)托法替布市場"2+1"局面有望被打破。
托法替布（Tofacitinib）是輝瑞開發(fā)的一款靶向JAK1/JAK3的口服小分子抑制劑，2012年11月被FDA批準用于治療對氨甲喋呤治療反應(yīng)不足或不耐受的中度至重度活動性類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎成人患者，商品名為Xeljanz，隨后該藥又被批準用于治療銀屑病關(guān)節(jié)炎和潰瘍性結(jié)腸炎。
作為FDA批準的首個治療RA的JAK抑制劑，Xeljanz自上市后銷售額一路攀升，2019年銷售額突破20億美元。此外，值得一提的是，2016年2月該藥的緩釋制劑Xeljanz XR被FDA批準，成為上市的首個每日口服一次的JAK抑制劑。
在國內(nèi)，原研枸櫞酸托法替布于2017 年 3 月被NMPA批準用于治療對甲氨蝶呤療效不足或?qū)ζ錈o法耐受的成年RA患者，商品名為尚杰。據(jù)米內(nèi)網(wǎng)數(shù)據(jù)，2018年枸櫞酸托法替布片在中國公立醫(yī)療機構(gòu)終端的銷售額為834萬元，遠低于其全球銷售額。究其原因，很大一部分原因是因為價格，據(jù)悉尚杰起初零售價為2085元（5mg*28片），月費用為4170元，這對于普通家庭來說是一個不小的負擔(dān)。
不過，值得慶賀的是，2019年11月經(jīng)過談判托法替布被國家醫(yī)保局納入2019年《國家基本醫(yī)療保險、工傷保險和生育保險藥品目錄》。據(jù)悉，談判降價后月費用將降低到2000元以下，這將很大程度上提高該藥的可及性。
2018年8月，國家知識產(chǎn)權(quán)局專利復(fù)審委員會作出第36902號無效宣告請求審查決定，以說明書公開不充分為由，宣告輝瑞托法替布核心專利-化合物專利無效。不過，輝瑞托法替布晶型專利（ZL02823587.8，CN1325498C，申請日2002.11.25）要到2022年到期。
不過據(jù)insight數(shù)據(jù)庫，目前國內(nèi)正大天晴和齊魯制藥已分別于2019年9月和10月拿下枸櫞酸托法替布片的生產(chǎn)批件，此外，還有12家企業(yè)遞交上市申請（詳見下表），6家企業(yè)進行BE試驗。
目前，枸櫞酸托法替布緩釋劑型還未在國內(nèi)獲批，但齊魯制藥已經(jīng)開始進行BE試驗，適應(yīng)癥包括RA、銀屑病關(guān)節(jié)炎和潰瘍性結(jié)腸炎。
關(guān)于JAK抑制劑
JAK即Janus Kinase，是一種細胞內(nèi)非受體酪氨酸激酶家族，包括JAK1、JAK2、JAK3、Tyk2四種蛋白，傳導(dǎo)的信號也各不相同。其中JAK1、JAK3更多地負責(zé)免疫調(diào)節(jié)，而JAK2則主要與紅細胞和血小板的生成相關(guān)。而針對這一靶點研發(fā)的JAK抑制劑主要用于血液系統(tǒng)疾病、腫瘤、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎及銀屑病等的治療。
截止目前，全球已經(jīng)批準7款JAK抑制劑，其中Delgocitinib于今年1月份在日本被批準局部治療成人（≥16歲）輕中度特應(yīng)性皮炎，商品名為Corectim。
Fedratinib和烏帕替尼于2019年8月同日被FDA批準，商品名為Inrebic和Rinvoq。Peficitinib于2019年3月在日本被批準用于治療RA。Baricitinib最早于2017年12月在歐盟獲批，2018年5月被FDA批準。Ruxolitinib靶向JAK1/2，于2011年與2014年被FDA批準用于治療成人患者的中高危骨髓纖維化（MF）和對巰基脲應(yīng)答不足或不耐受的的紅細胞增多癥（PV）。而上述藥物中，僅有巴瑞替尼、蘆可替尼和托法替布在國內(nèi)獲批。
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