2025年5月27日，衛(wèi)材（Eisai）宣布其研發(fā)的雙食欲素受體拮抗劑萊博雷生（Lemborexant）片（中文商品名：達(dá)衛(wèi)可）正式獲得中國(guó)國(guó)家藥品監(jiān)督管理局（NMPA）批準(zhǔn)上市。
這一里程碑事件標(biāo)志著中國(guó)失眠治療領(lǐng)域正式邁入雙食欲素拮抗劑時(shí)代，為數(shù)千萬(wàn)的失眠患者帶來(lái)了全新的治療選擇，有望顯著改善他們的睡眠質(zhì)量和生活品質(zhì)。
圖1. 萊博雷生國(guó)內(nèi)獲批，來(lái)源：衛(wèi)材中國(guó)公眾號(hào)
01
作用機(jī)制淺析
萊博雷生適用于治療成人失眠，特別是入睡困難和/或睡眠維持困難的患者。失眠是最常見(jiàn)的睡眠-覺(jué)醒障礙之一，表現(xiàn)為盡管有充足的睡眠時(shí)間，但依然入睡困難、睡眠維持困難或兩者兼有，是一種影響個(gè)體睡眠質(zhì)量和數(shù)量的常見(jiàn)健康問(wèn)題。這不僅影響患者日間功能，導(dǎo)致疲勞、注意力難以集中、易怒等問(wèn)題，還可能增加老年人跌倒的風(fēng)險(xiǎn)。
據(jù)衛(wèi)材官方介紹，萊博雷生通過(guò)競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合兩種食欲素受體亞型（OX1R和OX2R），精準(zhǔn)調(diào)節(jié)食欲素系統(tǒng)（食欲素是一種神經(jīng)肽，主要負(fù)責(zé)調(diào)節(jié)覺(jué)醒和睡眠周期）。通過(guò)抑制食欲素的促覺(jué)醒作用，萊博雷生能夠縮短入睡時(shí)間、減少夜間覺(jué)醒時(shí)間、延長(zhǎng)總睡眠時(shí)間。與傳統(tǒng)的GABA-A促眠藥不同，萊博雷生可同時(shí)延長(zhǎng)非快速眼動(dòng)期（NREM）和快速眼動(dòng)睡眠（REM），有助于正向調(diào)節(jié)睡眠結(jié)構(gòu)，使其更接近生理性睡眠。這種作用機(jī)制使得萊博雷生在改善睡眠質(zhì)量的同時(shí)，對(duì)記憶和認(rèn)知功能的影響較小，患者醒來(lái)后對(duì)日間活動(dòng)，尤其是駕駛的影響也較小。
作為一款雙食欲素受體拮抗劑，萊博雷生通過(guò)獨(dú)特的作用機(jī)制，精準(zhǔn)調(diào)節(jié)食欲素系統(tǒng)，為失眠患者提供了更接近生理性的睡眠調(diào)節(jié)方案。其上市不僅豐富了國(guó)內(nèi)失眠治療的藥物選擇，也為臨床醫(yī)生提供了更有效的治療工具。
02
研發(fā)進(jìn)展及臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)
萊博雷生的研發(fā)歷程體現(xiàn)了衛(wèi)材在神經(jīng)科學(xué)領(lǐng)域的深厚積累和創(chuàng)新能力。目前，萊博雷生已在全球20多個(gè)國(guó)家及地區(qū)獲得批準(zhǔn)和上市。在中國(guó)，萊博雷生的上市申請(qǐng)于2025年5月27日正式獲得NMPA批準(zhǔn)，此前已在中國(guó)香港和臺(tái)灣地區(qū)獲批，并借助“港澳藥械通”政策在大灣區(qū)部分醫(yī)院先行投入使用。
據(jù)悉，美國(guó)FDA批準(zhǔn)萊博雷生是基于該產(chǎn)品包括對(duì)近2000名失眠成人患者進(jìn)行的兩個(gè)關(guān)鍵3期臨床研究（SUNRISE 1和SUNRISE 2）的結(jié)果。SUNRISE 1研究為期一個(gè)月，受試者為符合精神疾病診斷與統(tǒng)計(jì)手冊(cè)-第5版（DSM-5）失眠障礙診斷標(biāo)準(zhǔn)的55歲及以上成年女性、65歲及以上成年男性，該研究達(dá)到了主要和次要終點(diǎn)。
SUNRISE 2則是一項(xiàng)為期6個(gè)月的臨床研究，研究受試者為18歲及以上符合DSM-5失眠障礙診斷標(biāo)準(zhǔn)的患者。SUNRISE 2研究結(jié)果表明，萊博雷生在超過(guò)六個(gè)月的時(shí)間內(nèi)持續(xù)改善了患者的入睡所需時(shí)間并維持了睡眠效果。
兩項(xiàng)研究的分析均表明，萊博雷生不會(huì)導(dǎo)致反跳性失眠，亦沒(méi)有證據(jù)顯示停藥后會(huì)產(chǎn)生戒斷效應(yīng)，這表明服藥達(dá)一年不會(huì)產(chǎn)生軀體依賴。受試者最常見(jiàn)的不良反應(yīng)是昏睡。
此外，萊博雷生在中國(guó)也被納入《中國(guó)成人失眠診斷與治療指南（2023版）》，并被列為IA級(jí)推薦藥物，進(jìn)一步驗(yàn)證了其臨床價(jià)值。
03
失眠藥物市場(chǎng)概況
失眠是一個(gè)全球性健康問(wèn)題，據(jù)估計(jì)，中國(guó)有上億人受到失眠的困擾。傳統(tǒng)的失眠治療藥物主要集中在苯二氮?類(lèi)和非苯二氮?類(lèi)GABA-A受體激動(dòng)劑，如唑 吡 坦、艾司唑侖等。這些藥物雖然在短期內(nèi)能有效改善睡眠，但長(zhǎng)期使用可能導(dǎo)致耐受性、依賴性和戒斷癥狀等問(wèn)題。
與傳統(tǒng)GABA-A受體激動(dòng)劑相比，萊博雷生具有以下顯著優(yōu)勢(shì)：
作用機(jī)制獨(dú)特：通過(guò)調(diào)節(jié)食欲素系統(tǒng)，更精準(zhǔn)地調(diào)節(jié)睡眠-覺(jué)醒周期，減少對(duì)日間功能的影響。安全性更高：萊博雷生不會(huì)導(dǎo)致身體依賴，長(zhǎng)期使用后停藥不會(huì)出現(xiàn)戒斷癥狀或失眠反彈。睡眠結(jié)構(gòu)優(yōu)化：同時(shí)延長(zhǎng)NREM和REM期，使睡眠更接近生理性，提高睡眠質(zhì)量。
萊博雷生的獲批為國(guó)內(nèi)失眠治療市場(chǎng)帶來(lái)了新的增長(zhǎng)點(diǎn)。隨著人們對(duì)睡眠質(zhì)量的關(guān)注度不斷提高，以及對(duì)傳統(tǒng)失眠藥物局限性的認(rèn)識(shí)加深，萊博雷生憑借其獨(dú)特的作用機(jī)制和良好的安全性，有望在市場(chǎng)中占據(jù)重要份額。
據(jù)衛(wèi)材介紹，自2020年7月在日本上市后，患者占比及市場(chǎng)份額已超越傳統(tǒng)藥物成為首選，這一成功經(jīng)驗(yàn)為中國(guó)市場(chǎng)的推廣提供了有力參考。據(jù)弗若斯特沙利文預(yù)計(jì)，中國(guó)失眠癥藥物市場(chǎng)規(guī)模預(yù)計(jì)到2025年將達(dá)到151.2億元，萊博雷生憑借機(jī)制優(yōu)勢(shì)有望快速占據(jù)一席之地。
結(jié) 語(yǔ)
此次獲批使得衛(wèi)材中國(guó)在神經(jīng)科學(xué)領(lǐng)域的持續(xù)投入和創(chuàng)新研發(fā)能力得到了充分體現(xiàn)。公司致力于滿足患者未被滿足的醫(yī)療需求，推動(dòng)中國(guó)睡眠醫(yī)學(xué)的發(fā)展。這是對(duì)衛(wèi)材在該領(lǐng)域不懈努力的有力證明，也展現(xiàn)了其對(duì)改善患者生活的堅(jiān)定承諾。
萊博雷生的獲批上市，不僅為失眠患者提供了更安全、更有效的治療選擇，也推動(dòng)了中國(guó)睡眠醫(yī)學(xué)的發(fā)展。隨著萊博雷生在中國(guó)市場(chǎng)的推廣，我們期待其能夠幫助更多患者重塑自然睡眠，回歸正常作息。
參考資料：1. 衛(wèi)材中國(guó)公眾號(hào)
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