7月15日，恒瑞醫(yī)藥披露其GLP-1/GIP雙重受體激動劑HRS9531中國Ⅲ期減重研究積極頂線結(jié)果，48周6mg劑量組平均減重19.2%，且未達平臺期。同時，安全性良好，恒瑞計劃在近期提交新藥上市申請。
不久前，信達生物的GLP-1/GCG雙受體激動劑信爾美?（瑪仕度肽）在國內(nèi)批準上市，用于成人體重控制。其Ⅲ期臨床顯示，第48周時，6mg組平均體重降幅達14.84%。
信達、恒瑞兩大藥企的GLP-1產(chǎn)品相繼步入收獲期，國內(nèi)減重藥物市場迎來新格局。
01
48周平均減重19.2%
HRS9531（KAI-9531）是恒瑞醫(yī)藥自主研發(fā)的一款胰高血糖素樣肽1（GLP-1）和葡萄糖依賴性促胰島素肽（GIP）雙重受體激動劑。
HRS9531-301是一項多中心、隨機、雙盲、安慰劑對照的Ⅲ期臨床研究（NCT06396429），旨在評估HRS9531注射液在肥胖（BMI≥28kg/m2）或超重（BMI≥24kg/m2）伴有至少一種體重相關(guān)合并癥的中國成人受試者中的療效和安全性。
研究共入組567名受試者，平均基線體重為93公斤。受試者以1:1:1:1的比例隨機分組，分別接受HRS9531注射液2mg、4mg、6mg或安慰劑每周一次治療，共同主要終點為給藥48周后體重相對基線變化的百分比和體重相對基線降低≥5%的受試者比例。
其中531名受試者完成研究。與安慰劑相比，HRS9531所有劑量組在共同主要終點及全部關(guān)鍵次要終點上均達到優(yōu)效性，總體安全性與先前試驗報道相似。
主要分析（療法策略）結(jié)果表明，HRS9531注射液治療48周后，平均體重降低最高達17.7%（安慰劑調(diào)整后為16.3%），體重降低≥5%的受試者比例達88.0%。此外，高劑量組44.4%的受試者體重降低≥20%。補充分析（假想策略）結(jié)果顯示，HRS9531治療組平均體重降低最高達19.2%（安慰劑調(diào)整后為17.7%）。
HRS9531顯示出良好的安全性和耐受性，與其他GLP-1藥物治療和HRS9531先前報道的Ⅱ期臨床數(shù)據(jù)一致。大多數(shù)治療期間出現(xiàn)的不良事件（TEAEs）為輕度至中度，主要為胃腸道相關(guān)事件。
值得一提的是，2024年5月，恒瑞醫(yī)藥曾以NewCo模式將三款GLP-1類創(chuàng)新藥（HRS9531、HRS-7535、HRS-4729）除大中華區(qū)以外的全球范圍內(nèi)開發(fā)、生產(chǎn)和商業(yè)化的獨家權(quán)利有償許可給美國Kailera Therapeutics公司。首付款加里程碑付款累計可高達60億美元，公司還取得Kailera19.9%的股權(quán)。
恒瑞醫(yī)藥計劃近期在中國遞交HRS9531注射液用于長期體重管理的新藥上市申請（NDA），Kailera正在推進HRS9531（KAI-9531）全球臨床研發(fā)。
02
GLP-1/GIP雙重受體激動劑競爭激烈
禮來的替爾泊肽是全球首 款GLP-1/GIP雙重受體激動劑，于2022年5月獲得美國FDA批準用于治療2型糖尿?。═2DM），2023年11月，獲批減肥適應(yīng)癥。在中國，替爾泊肽的這兩項適應(yīng)證也都已獲批上市。
FDA的批準是基于SURMOUNT-1和SURMOUNT-2兩項三期臨床的數(shù)據(jù)。SURMOUNT-1中，15mg替爾泊肽治療72周平均減重20.9%（24kg），減重5%以上的患者比例為96%。SURMOUNT-2中，15mg組減重15.7%（24kg），減重5%以上的患者比例為86.4%。
2024年，替爾泊肽兩個品牌合計銷售額達到164.66億美元，僅次于司美格魯肽和K藥。
但是GLP-1/GIP雙重受體激動劑市場競爭很快將進入白熱化階段。
2025年4月，俄羅斯制藥商Geropharm的創(chuàng)新型減肥藥物Sejaro在俄羅斯獲批上市。據(jù)悉，該藥與替爾泊肽具有完全生物等效性。而替爾泊肽原研尚未在俄羅斯獲批用于治療肥胖癥和糖尿病適應(yīng)癥。
在研GLP-1/GIP雙重受體激動劑中，國內(nèi)已有多款進入臨床Ⅲ期階段，包括恒瑞醫(yī)藥、眾生藥業(yè)、博瑞醫(yī)藥、翰森制藥等，而處于臨床Ⅱ期和更早期階段的更多，競爭格局呈現(xiàn)白熱化趨勢。
圖1 全球在研GLP-1/GIP雙重受體激動劑開發(fā)階段
圖片來源：藥智數(shù)據(jù)
參考來源：
1.https://mp.weixin.qq.com/s/Dk7qXKBsVlGOL9jMd7yqkA
2.https://geropharm.com/news/gerofarm-zaregistriroval-innovatsionnyy-preparat-dlya-lecheniya-oghireniya-sedgharo
3.藥智數(shù)據(jù)
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