中文名稱：醋酸曲普瑞林
英文名稱：Triptorelin Acetate
CAS NO：57773-63-4
分子式：C64H82N18O13
分子量：1311.46
曲普瑞林 Triptorelin〔Ⅰ〕（色氨瑞林，Decapeptyl）
【制劑】 粉針劑：每支0.1mg
【藥理及應用】 GnRH類似物。作用同布舍瑞林。皮下給藥能迅速吸收，經(jīng)15分鐘血濃度達峰值，1小時達最大效應，t1/212小時。臨床主要用于前列腺癌；還用于促排卵，治療婦女不育癥(與HMG、HCG、FSH配合使用）
【用法】 皮下注射：每日1次0.1mg。用于促排卵，于月經(jīng)周期第2天開始，每日1次0.1mg，連續(xù)10～12日
【注意】 同戈舍瑞林
【藥物別名】達必佳、達菲林
【制劑規(guī)格】注射劑：100μg；控釋注射劑：3.75mg。緩釋劑每針含3.75 mg曲普瑞林，被包裹于可被生物降解之聚合物中。每支懸浮劑含有聚山梨酯80、右旋糖酐-70、氯化鈉、磷酸二氫鈉二水合物、調(diào)節(jié)pH用氫氧化鈉溶液及注射用水。達必佳100 μg注射劑，每支一次用已裝備用注射劑裝有1 mL已調(diào)整pH的氯化鈉溶液，內(nèi)含105 μg曲普瑞林醋酸鹽，相當于95.6 μg曲普瑞林。控釋劑2-8°C避光貯藏。100 μg注射劑：貯藏在8°C以下。
【藥理毒理】本藥之活性成分是合成的促性腺激素釋放激素的類似物，其結構改良是將天然分子結構中的第六個左旋甘氨酸被右旋色氨酸所取代，使其促效作用更為顯著及血漿半衰期更長。注射達必佳后，最初會刺激垂體釋放促黃體生成素及促卵泡成熟素。當垂體經(jīng)過長期的刺激后會進入不應期，促性腺激素的釋放會減少，因而使性類固醇降低至去勢水平。上述的作用是可逆轉的。注射達必佳控釋劑可維持治療作用達30天。
激素依賴性前列腺癌、子宮內(nèi)膜異位癥及子宮肌瘤等，也可用于體外受精術。
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