1月13日，據(jù)CDE官網(wǎng)萬(wàn)邦醫(yī)藥4類(lèi)仿制藥「克唑替尼膠囊」的上市申請(qǐng)被CDE受理，這意味首 款國(guó)產(chǎn)克唑替尼正式報(bào)產(chǎn)。
原研克唑替尼（Crizotinib；Xalkori）是輝瑞研發(fā)的抑制Met、ALK、ROS的ATP競(jìng)爭(zhēng)性的多靶點(diǎn)蛋白激酶抑制劑，被FDA批準(zhǔn)用于治療ALK陽(yáng)性的晚期/轉(zhuǎn)移性NSCLC（2011/08）和ROS1陽(yáng)性晚期/轉(zhuǎn)移性NSCLC（2016/03）。值得一提的是，克唑替尼是腫瘤藥物研發(fā)史上最快速的藥物之一，其發(fā)明人是華裔科學(xué)家崔景榮博士，曾榮獲第38屆美國(guó)國(guó)家發(fā)明者年度獎(jiǎng)。
截止目前，Xalkori已經(jīng)在全球90多個(gè)國(guó)家被批準(zhǔn)用于治療ALK陽(yáng)性NSCLC，去全球70多個(gè)國(guó)家被批準(zhǔn)用于治療ROS1陽(yáng)性NSCLC。據(jù)輝瑞財(cái)報(bào)，該藥的市場(chǎng)表現(xiàn)并不亮眼，其銷(xiāo)售峰值僅有5.94億美元。這可能是由于同機(jī)制藥物和其仿制藥的獲批問(wèn)世，以及其自身的劣勢(shì)?？诉蛱婺嵋话阍谑褂?0-11月后出現(xiàn)耐藥，且其血腦屏障透過(guò)率低，無(wú)法有效抑制腫瘤細(xì)胞的腦轉(zhuǎn)移。
不過(guò)，克唑替尼有望迎來(lái)新的銷(xiāo)售額增長(zhǎng)點(diǎn)。2020年9月，該藥治療ALK陽(yáng)性的間變性大細(xì)胞淋巴瘤小兒患者的新適應(yīng)癥已被FDA受理，預(yù)計(jì)今年1月就會(huì)受到FDA的批復(fù)。
在國(guó)內(nèi)，克唑替尼于2013年1月被批準(zhǔn)用于治療ALK陽(yáng)性的晚期/轉(zhuǎn)移性NSCLC，商品名為賽可瑞，2017年11月又被NMPA批準(zhǔn)用于治療ROS1陽(yáng)性的晚期NSCLC。
2018年，克唑替尼的兩個(gè)適應(yīng)癥通過(guò)談判均被納入《國(guó)家基本醫(yī)療保險(xiǎn)、工傷保險(xiǎn)和生育保險(xiǎn)藥品目錄（2017年版）》乙類(lèi)范圍，醫(yī)保支付標(biāo)準(zhǔn)為260元（250mg/粒)和219.2元（200mg/粒），有效期截至2020年11月30日。而且克唑替尼在2020年醫(yī)保談判中成功續(xù)約，具體價(jià)格保密，鑒于醫(yī)保談判中選藥品的降價(jià)幅度，想必新醫(yī)保支付價(jià)會(huì)讓更多患者可以負(fù)擔(dān)。
在國(guó)外，孟加拉已有兩個(gè)企業(yè)推出了克唑替尼仿制藥，即BEACON和INCEPTA。在國(guó)內(nèi)，克唑替尼的化合物專(zhuān)利于2024年到期，目前還未有任何克唑替尼仿制藥獲批。據(jù)insight，國(guó)內(nèi)僅正大天晴和萬(wàn)邦醫(yī)藥兩家企業(yè)布局克唑替尼仿制藥市場(chǎng)，其中正大天晴布局較早，于2015年被批準(zhǔn)臨床，但未見(jiàn)登記臨床試驗(yàn)。而萬(wàn)邦醫(yī)藥通過(guò)完成BE試驗(yàn)遞交4類(lèi)仿制藥上市申請(qǐng)。
關(guān)于ALK抑制劑
ALK，即間變性淋巴瘤激酶是NSCLC重要的致癌驅(qū)動(dòng)因子之一，研究表明ALK激活之后能夠?qū)е孪掠涡盘?hào)通路被激活，進(jìn)而引發(fā)腫瘤的發(fā)生和存活。據(jù)統(tǒng)計(jì)，ALK融合蛋白基因在NSCLC患者中的陽(yáng)性率為5%左右，多見(jiàn)于年輕、不吸煙或輕度吸煙的肺腺癌患者。
自2011年克唑替尼獲批以來(lái)，目前全球已經(jīng)批準(zhǔn)了三代ALK酪氨酸激酶抑制劑，詳見(jiàn)下表。其中克唑替尼屬于第一代，阿來(lái)替尼、色瑞替尼、布加替尼和恩沙替尼屬于第二代，勞拉替尼屬于第三代。
上述6款A(yù)LK抑制劑中，阿來(lái)替尼表現(xiàn)很亮眼，2019年銷(xiāo)售額達(dá)到876百萬(wàn)瑞士法郎，克唑替尼近年來(lái)銷(xiāo)售額維持在5～6億美元之間，布加替尼和色瑞替尼銷(xiāo)售額在1億美元以?xún)?nèi)，而勞拉替尼和恩沙替尼上市較晚，具體銷(xiāo)售情況未知。而阿來(lái)替尼如此優(yōu)異的市場(chǎng)表現(xiàn)，筆者猜測(cè)是因?yàn)槭莾?yōu)秀的臨床表現(xiàn)，而且在各大指南中，阿來(lái)替尼被各大臨床指南優(yōu)先推薦作為ALK陽(yáng)性NSCLC一線治療選擇。
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