近日，江蘇威凱爾醫(yī)藥科技股份有限公司（簡稱“江蘇威凱爾”）宣布，其自研1類抗血栓新藥維卡格雷膠囊在中國開展的一項(xiàng)以氯吡格雷為對(duì)照，評(píng)價(jià)維卡格雷在冠心病ACS患者中的有效性與安全性III期臨床研究，已完成全部受試者入組，迎來維卡格雷膠囊邁向上市道路上的重要里程碑。
此次研究是一項(xiàng)評(píng)價(jià)維卡格雷在擬行經(jīng)皮冠狀動(dòng)脈介入術(shù)（PCI）的急性冠脈綜合征（ACS）患者中預(yù)防心血管事件發(fā)生的有效性、安全性的多中心、隨機(jī)、雙盲、雙模擬、平行對(duì)照的III期臨床研究，研究有效性終點(diǎn)包括給藥1個(gè)月、6個(gè)月以及12個(gè)月時(shí)的MACE發(fā)生率。當(dāng)前盲態(tài)下，整體階段性有效性和安全性良好。
維卡格雷（Vicagrel）作為新一代口服P2Y12受體拮抗劑，屬于抗血小板聚集藥物，臨床開發(fā)用于治療并預(yù)防冠心病ACS、缺血性腦卒中以及外周動(dòng)脈性疾病等動(dòng)脈粥樣硬化血栓形成事件，能夠克服“氯吡格雷抵抗”等臨床問題。該項(xiàng)目是江蘇威凱爾與中國藥科大學(xué)產(chǎn)學(xué)研合作開發(fā)的一款 I 類化藥創(chuàng)新藥，江蘇威凱爾擁有其完整獨(dú)立的知識(shí)產(chǎn)權(quán)。
關(guān)于維卡格雷
維卡格雷是江蘇威凱爾基于“以差異化解決未滿足臨床需求”理念的最 具代表性成果之一，項(xiàng)目藥物設(shè)計(jì)思路旨在解決“氯吡格雷抵抗”黑框警告問題，同時(shí)保留與氯吡格雷相同的活性代謝物，以期實(shí)現(xiàn)更平衡地掌握抗血小板藥物療效與安全性的“雙刃劍”。項(xiàng)目從健康人到患者，歷經(jīng)多項(xiàng)I期、II期、PKPD橋接、III期等一系列充分的臨床研究，與現(xiàn)有藥物對(duì)比具有以下四大核心優(yōu)勢：
改善并糾正CYP2C19基因多態(tài)性對(duì)氯吡格雷的影響，維卡格雷療效更穩(wěn)定
維卡格雷通過腸道酯酶完成關(guān)鍵活性代謝步驟，突破性解決氯吡格雷強(qiáng)依賴肝藥酶CYP2C19的代謝途徑，基于項(xiàng)目關(guān)鍵臨床研究顯示，藥物能夠克服因CYP2C19*2、*3功能丟失型等位基因突變（東亞人種合并占比55%以上）導(dǎo)致的“氯吡格雷抵抗”問題，有望為“抵抗”患者人群帶來更穩(wěn)定的抗血小板治療效果；同時(shí)，維卡格雷能夠降低因CYP2C19*17功能獲得型等位基因突變（歐美人種合并占比24%~32%）導(dǎo)致氯吡格雷過度代謝引起的血小板過度抑制，從而有望緩解氯吡格雷療效過剩帶來的高出血風(fēng)險(xiǎn)問題。
在CYP2C19正常代謝人群中與氯吡格雷等效，維卡格雷出血風(fēng)險(xiǎn)更可控
在CYP2C19*1野生型等位基因（正常代謝）人群中，氯吡格雷較已上市同類藥物，具有更適中的抗血小板強(qiáng)度，因此在出血風(fēng)險(xiǎn)，尤其是嚴(yán)重出血方面，氯吡格雷具備更優(yōu)的可控性。維卡格雷通過臨床研究證實(shí)，藥物在正常代謝人群中血小板抑制能力與氯吡格雷等效，因此藥物保留了氯吡格雷的出血風(fēng)險(xiǎn)可控的臨床優(yōu)勢，且基于維卡格雷較氯吡格雷在CYP2C19不同代謝人群中抗血小板能力更穩(wěn)定，使得維卡格雷是高出血風(fēng)險(xiǎn)人群，尤其是出血-缺血“雙高?！崩夏昊颊撸?ge;65歲預(yù)估占比30~40% ）的更優(yōu)選擇。
避免氯吡格雷首步無效代謝，維卡格雷等效劑量更低、起效更快、避免不良DDI
維卡格雷首步腸道酯酶代謝避免了氯吡格雷首步85%肝臟無效代謝引起的一系列問題。包括：1、維卡格雷所需的有效劑量更低，不到氯吡格雷的十二分之一便可發(fā)揮與氯吡格雷等效的藥物劑量；2、酯酶水解的效率更高，使得藥物起效更快，有望成為急診患者的更優(yōu)選擇；3、氯吡格雷首步無效代謝產(chǎn)物形成CYP2C8強(qiáng)效抑制物，不得與瑞格列奈（降糖藥）等CYP2C8底物藥物聯(lián)用，而維卡格雷從代謝路徑源頭上避免此類不良DDI，有效解決合并癥患者的聯(lián)合用藥需求。
代謝物譜被全覆蓋且未發(fā)現(xiàn)藥物原型或特有代謝物，維卡格雷臨床應(yīng)用更可靠
維卡格雷首步被腸道酯酶100%水解轉(zhuǎn)化為M1，最終轉(zhuǎn)化為與氯吡格雷一致的有效活性代謝物M15-2，經(jīng)臨床研究證實(shí)，維卡格雷代謝物譜被氯吡格雷代謝物譜全覆蓋，又因首步代謝路徑的優(yōu)化而減少了大量氯吡格雷無效代謝物種類，更關(guān)鍵的是入血后體內(nèi)循環(huán)無維卡格雷藥物原型，且對(duì)比氯吡格雷無新的外源性代謝物引入，因此在氯吡格雷多年臨床用藥安全性的背景下，維卡格雷不僅保證了作為迭代藥物的臨床優(yōu)勢，又繼承了前代藥物臨床應(yīng)用的可靠性。
綜上，維卡格雷在優(yōu)化了氯吡格雷的代謝路徑的同時(shí)，又不改變氯吡格雷最終的活性代謝物，是一款療效更穩(wěn)定、出血風(fēng)險(xiǎn)更可控的新型抗血小板藥物，具備Best-in-Class的潛力，未來有望能夠更全面的滿足日趨個(gè)體化的抗血栓治療場景，成為抗血栓市場的重磅產(chǎn)品。
關(guān)于江蘇威凱爾
江蘇威凱爾醫(yī)藥科技股份有限公司成立于2010年，是一家專注于創(chuàng)新藥物與領(lǐng)先療法開發(fā)的高科技醫(yī)藥企業(yè)。公司現(xiàn)有員工900余名，其中碩博研究生200多人，技術(shù)人員占比84%以上，坐落于南京市江北新區(qū)生物醫(yī)藥谷，自有建筑面積21000㎡的高端藥物研發(fā)中心。
公司創(chuàng) 新 藥 業(yè)務(wù)以研發(fā)為基礎(chǔ)，以商業(yè)化為目標(biāo)，從自主立項(xiàng)、PCC發(fā)現(xiàn)、非臨床研究、臨床開發(fā)直至藥物獲批上市，覆蓋了創(chuàng)新藥自主研發(fā)全生命周期，業(yè)務(wù)搭載多個(gè)高端技術(shù)平臺(tái)，核心團(tuán)隊(duì)擁有10余年的新藥成功研發(fā)經(jīng)驗(yàn)。旗下全資子公司南京威凱爾主營藥物全產(chǎn)業(yè)鏈服務(wù)，坐擁占地130畝CDMO工廠，為母公司自研創(chuàng)新藥持續(xù)提供藥學(xué)與化學(xué)研發(fā)支持，全面保障產(chǎn)品供應(yīng)。
公司自研創(chuàng)新藥堅(jiān)持以差異化解決臨床需求為立題方向，現(xiàn)有4款臨床在研I類創(chuàng)新藥項(xiàng)目，包括口服抗血栓新藥——新一代P2Y12R拮抗劑維卡格雷膠囊、口服抗腫瘤靶向新藥——II代TRK抑制劑VC004膠囊、口服抗炎與免疫調(diào)節(jié)新藥——II代選擇性JAK1制劑VC005片以及外用VC005凝膠，另有多項(xiàng)臨床前在研項(xiàng)目持續(xù)孵化中。管線形成以維卡格雷為核心的梯隊(duì)式布局，適應(yīng)癥覆蓋心腦血管、腫瘤、炎癥與自免等領(lǐng)域，全面布局全球新藥市場。
公司于2021年至今，已陸續(xù)完成多輪融資，累計(jì)融資額度超10億元，創(chuàng)新藥管線持續(xù)獲得資本市場的高度關(guān)注。公司先后建成江蘇省企業(yè)院士工作站、南京市博士后創(chuàng)新實(shí)踐基地、中國藥科大學(xué)企業(yè)研究生工作站，入選國家級(jí)專精特新“小巨人”企業(yè)、南京市培育獨(dú)角獸企業(yè)和南京市創(chuàng)新型領(lǐng)軍企業(yè)培育庫。
未來，公司將秉承“The better Care，The better Medicines”的創(chuàng)業(yè)初心，不斷孵化并成功開發(fā)多個(gè)以差異化解決臨床需求為目標(biāo)的I類創(chuàng)新藥產(chǎn)品。
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