2024年11月5日，國家藥品監(jiān)督管理局（NMPA）官網(wǎng)正式公布，輝瑞公司的甲苯磺酸他拉唑帕利膠囊（talazoparib）的上市申請已獲得批準(zhǔn)。他拉唑帕利作為一種聚腺苷二磷酸核糖聚合酶（PARP）抑制劑，包括PARP1和PARP2，早在2018年10月即獲得美國FDA批準(zhǔn)，用于治療胚系突變BRCA1/2（gBRCAm）的HER2陰性局部晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌，之后也被FDA批準(zhǔn)用于治療轉(zhuǎn)移性去勢抵抗性前列腺癌（mCRPC）。
圖源：NMPA
Talazoparib抑制劑
他拉唑帕利擁有獨(dú)特的作用機(jī)制，不僅能夠阻斷 PARP 酶的活性，還可以將 PARP 酶束縛在 DNA 損傷位點(diǎn)。這種雙重作用使得它在癌癥治療中表現(xiàn)出色。通過精準(zhǔn)調(diào)控聚 ADP 核糖聚合酶的活性，有效阻斷 DNA 損傷修復(fù)過程，進(jìn)而促進(jìn)腫瘤細(xì)胞的自然凋亡。這種機(jī)制使得他拉唑帕利能夠針對性地攻擊癌細(xì)胞，減少癌細(xì)胞生長，誘導(dǎo)癌細(xì)胞死亡。例如，在乳腺癌及前列腺癌的治療中，他拉唑帕利能夠針對攜帶有害或疑似有害生殖細(xì)胞 BRCA 突變的患者，以及同源重組修復(fù)（HRR）基因變異的轉(zhuǎn)移性去勢抵抗性前列腺癌患者發(fā)揮顯著作用。
目前，全球市場上共有 6 款 PARP 抑制劑獲批上市，國內(nèi)已有 4 款，國內(nèi)上市的是奧拉帕利（阿斯利康）、帕米帕利（百濟(jì)神州）、尼拉帕利（GSK / 再鼎）、氟唑帕利（恒瑞）。隨著他拉唑帕利的加入，國內(nèi) PARP 抑制劑市場競爭將更加激烈。
全球 PARP 抑制劑賽道開發(fā)火熱，除已上市的外，全球還有超過 80 款 PARP 抑制劑在研，多集中在腫瘤領(lǐng)域。在國內(nèi)，也有多家藥企布局 PARP 抑制劑研發(fā)，如正大天晴、天士力、人福醫(yī)藥、辰欣藥業(yè)、青峰藥業(yè)等企業(yè)。隨著更多新玩家的進(jìn)入，國內(nèi) PARP 抑制劑市場 “四雄” 的競爭格局將發(fā)生改變。
Talazoparib抑制劑臨床表現(xiàn)
他拉唑帕利的臨床數(shù)據(jù)表現(xiàn)令人矚目。2018年，他拉唑帕利首次在美國獲批上市，用于治療攜帶有害或疑似有害生殖細(xì)胞BRCA突變（gBRCAm）的HER2陰性局部晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌成年患者。此次獲批基于多項重要的臨床研究結(jié)果。
在針對轉(zhuǎn)移性去勢抵抗性前列腺癌（mCRPC）的臨床研究中，他拉唑帕利與恩扎盧胺（enzalutamide）聯(lián)合療法的療效顯著。2023年2月，輝瑞宣布他拉唑帕利與恩扎盧胺的組合療法治療mCRPC的新適應(yīng)癥上市申請獲FDA批準(zhǔn)?；贗II期TALAPRO-2研究數(shù)據(jù)，與安慰劑+恩扎盧胺相比，他拉唑帕利聯(lián)合恩扎盧胺治療能將前瞻性鑒定的同源重組修復(fù)（HRR）基因突變（如ATM、ATR、BRCA1、BRCA2等）的mCRPC患者疾病進(jìn)展或死亡風(fēng)險降低55%。
此外，根據(jù)2024年美國臨床腫瘤年會（ASCO）公布的最新研究數(shù)據(jù)，他拉唑帕利聯(lián)合恩扎盧胺在治療mCRPC患者時，通過基線時循環(huán)腫瘤DNA（ctDNA）負(fù)荷的評估，發(fā)現(xiàn)ctDNA負(fù)荷較低的患者預(yù)后較好，進(jìn)一步支持了他拉唑帕利在臨床中的應(yīng)用價值。
Talazoparib抑制劑市場價值
輝瑞他拉唑帕利未來會有巨大的市場潛力。據(jù)統(tǒng)計，2022 年全球 PARP 抑制劑市場估值超過 55.1 億美元。據(jù)弗若斯特沙利文報告，預(yù)計未來輝瑞他拉唑帕利市場規(guī)模將以 38.3% 的復(fù)合年增長率上升，2025 年可能達(dá)到 123 億美元。
首先，從市場規(guī)模來看，乳腺癌和前列腺癌是常見的惡性腫瘤，具有高發(fā)病率和高死亡率。據(jù)統(tǒng)計，乳腺癌是全球女性最常見的癌癥類型之一，而前列腺癌則在男性中尤為常見。因此，針對這兩種癌癥的治療藥物市場需求巨大。他拉唑帕利作為新一代PARP抑制劑，其獨(dú)特的雙重作用機(jī)制使得它在治療BRCA突變的乳腺癌和HRR基因突變的前列腺癌方面具有顯著優(yōu)勢。與傳統(tǒng)的化療和放療相比，他拉唑帕利能夠更有效地降低癌細(xì)胞的生長速度和擴(kuò)散能力，減少癌癥復(fù)發(fā)的風(fēng)險，從而提高患者的生存率和生活質(zhì)量。他拉唑帕利的市場價值還體現(xiàn)在其與其他藥物的聯(lián)合應(yīng)用上。例如，與恩扎盧胺的聯(lián)合療法在治療mCRPC方面取得了顯著療效，這一組合療法有望成為未來前列腺癌治療的重要選擇之一。然而，他拉唑帕利的市場價值也面臨一定的挑戰(zhàn)。一方面，隨著國內(nèi)醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)的快速發(fā)展，越來越多的仿制藥和創(chuàng)新藥涌現(xiàn)，市場競爭將日益激烈。另一方面，他拉唑帕利的高昂價格也可能成為市場推廣的一大障礙。因此，輝瑞公司需要制定合理的市場策略，通過降價促銷、醫(yī)保談判等方式，提高他拉唑帕利的市場占有率。
結(jié)語
他拉唑帕利的國內(nèi)獲批上市，標(biāo)志著輝瑞公司在PARP抑制劑領(lǐng)域取得了又一重要突破。作為一款療效顯著、副作用較小的抗癌藥物，他拉唑帕利有望為乳腺癌和前列腺癌患者帶來新的治療選擇和希望。
參考文獻(xiàn)
1.國家藥品監(jiān)督管理局（NMPA）官網(wǎng)
2.輝瑞公司官網(wǎng)
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